Steckbrief Amlodipin

Amlodipin wird bei Hypertonie, chronischer stabiler Angina pectoris und einer Sonderform der Angina pectoris, der Prinzmetal-Angina (vasospastische Angina), eingesetzt.

Amlodipin ist ein Calciumantagonist vom Dihydropyridin-Typ, der den Einstrom von Calciumionen in die Herzmuskelzellen und glatten Gefäßmuskelzellen hemmt. Amlodipin blockiert den langsamen, spannungsabhängigen L-Typ-Calciumkanal in der Zelle. Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin beruht auf der Erschlaffung der glatten Gefäßmuskulatur. Die genaue Wirkungsweise, durch die Amlodipin antianginös wirkt, ist noch nicht vollständig bekannt. Es verringert die Ischämie jedoch durch folgende zwei Wirkungen: Periphere Arteriolen werden erweitert. Damit wird der periphere Widerstand, die Nachlast, gegen die das Herz arbeiten muss, gesenkt und der Sauerstoffbedarf reduziert sich. Wahrscheinlich bewirkt Amlodipin zudem eine Dilatation von koronaren Arterien und Arteriolen, sowohl in normal durchbluteten als auch in ischämischen Bereichen. Die myokardiale Sauerstoffversorgung verbessert sich.

Sowohl bei Hypertonie als auch bei Angina beträgt die übliche Dosis 5 mg Amlodipin einmal täglich. Diese Dosis kann je nach dem individuellen Ansprechen des Patienten auf maximal 10 mg Amlodipin erhöht werden. Am besten erfolgt die Einnahme immer zur gleichen Uhrzeit.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen der Behandlung sind Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Palpitationen, Hautrötung mit Wärmegefühl, Bauchschmerzen, Übelkeit sowie Ödeme. Sehr selten kann es zum Beispiel zu Zahnfleischwucherungen (Gingivahyperplasie) kommen.

In tierexperimentellen Studien wurde bei hohen Dosen eine Reproduktionstoxizität beobachtet. Eine Anwendung während der Schwangerschaft wird nur dann empfohlen, wenn keine sichereren Therapiealternativen zur Verfügung stehen.

Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin mit starken oder mäßigen CYP3A4-Inhibitoren kann die Amlodipin-Spiegel signifikant steigern und damit das Hypotonierisiko erhöhen. Auch die gleichzeitige Gabe mit starken CYP3A4-Induktoren kann Probleme bereiten. Zudem besteht das Risiko eines erhöhten Tacrolimus-Spiegels im Blut bei gleichzeitiger Gabe mit Amlodipin.

Amlodipin hat eine sehr lange Halbwertszeit von 35 bis 50 Stunden. Dies ermöglicht die einmal tägliche Gabe. Zudem ist Amlodipin bei der Partnerwahl wenig anspruchsvoll. So gibt es Fixkombinationen mit zahlreichen anderen Wirkstoffen, darunter Ramipril, Bisoprolol, Hydrochlorothiazid und Rosuvastatin. Ein besonderes Faible hat Amlodipin offenbar für Sartane. So gibt es jeweils Fixkombinationen mit Valsartan, Candesartan, Olmesartan und Telmisartan.

In fast allen verfügbaren Präparaten liegt Amlodipin als Besilat vor, als Salz der Benzolsulfonsäure. Daneben ist auch Amlodipinmesilat auf dem Markt erhältlich. Hierbei handelt es sich um das Salz der Methansulfonsäure. Amlodipinmaleat, also das Amlodipin-Salz der Maleinsäure, war in der Vergangenheit vorübergehend im deutschen Handel, ist es aber nicht mehr.