 |  | Sven Siebenand |
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19.08.2022 15:45 Uhr |
Arthrose ist eine Erkrankung des Muskel-Skelett-Systems. Sie ist durch die degenerative Zerstörung des Gelenkknorpels und die Schädigung angrenzender Strukturen wie Knochen, Muskeln, Kapseln und Bänder charakterisiert. / Foto: Adobe Stock/FomaA
Bei der Gonarthrose kommen verschiedene Medikamente zum Einsatz. Neben NSAR (lokal und systemisch) unter anderem später auch Opioide. Resiniferatoxin (RTX) wäre dagegen eine weitere nicht-opioide Behandlungsoption. Der Wirkstoff ist ein hochpotenter Agonist am Ionenkanal TRPV1 (Transient Receptor Potential Vanilloid 1) und hat damit das identische Target wie Capsaicin.
Tatsächlich ist RTX ein Capsaicin-Analogon, das allerdings 500 bis 1000-mal potenter – und auch dementsprechend schärfer – ist. Enthalten ist RTX als Naturstoff im Wolfsmilchgewächs Euphorbia resinfera. Die kaktusähnliche Pflanze bietet wohl mit das Schärfste, was die Natur zu bieten hat, und wächst im Atlasgebirge Marokkos. Sie sollte auf keinen Fall verzehrt werden.
Resiniferatoxin ist als Naturstoff in Euphorbia resinfera enthalten. Die kaktusähnliche Pflanze bietet wohl mit das Schärfste, was die Natur zu bieten hat, und wächst im Atlasgebirge Marokkos. Sie sollte auf keinen Fall verzehrt werden. / Foto: Adobe Stock/FomaA
Die Verabreichung von RTX kann TRPV1-exprimierende Nozizeptoren reversibel defunktionalisieren. Bisherige Daten zeigen eine lang anhaltende und signifikante schmerzlindernde Wirkung und funktionelle Verbesserungen im Vergleich zu Placebo sowie ein günstiges Sicherheitsprofil.
Wie Hersteller Grünenthal meldet, ist nun das Phase-III-Studienprogramm mit RTX gestartet. Insgesamt sollen weltweit mehr als 1800 Patienten mit Kniearthrose, die alle verfügbaren Behandlungsmöglichkeiten ausgeschöpft haben und immer noch unter mäßigen bis starken Schmerzen leiden, teilnehmen. Geprüft werden Wirksamkeit und Sicherheit von intraartikulären Injektionen von RTX bei Erwachsenen. Die wirksamkeitsbezogenen Endpunkte konzentrieren sich hauptsächlich auf eine Verbesserung der Schmerz- und Funktionswerte im Western Ontario and McMaster Universities (WOMAC) Osteoarthritis Index. Der Beobachtungszeitraum beträgt bis zu 52 Wochen.
Positive Studienergebnisse vorausgesetzt, strebt Grünenthal an, im kommenden Jahr einen Antrag auf Zulassung einzureichen, was zu einem möglichen Markteintritt von RTX im Jahr 2025 führen könnte. Bei positivem Ausgang des jetzigen Phase-III-Programms beabsichtigt Grünenthal, das Potenzial von RTX für die Behandlung von Arthrose-bedingten Schmerzen in weiteren Gelenken zu untersuchen. Auch als Option bei Tumorschmerz ist der Wirkstoff im Gespräch und wird klinisch getestet.
