Relugolix lindert Blutungen und Schmerzen

Das Präparat Ryeqo® (Gedeon Richter) enthält den neuen GnRH-Antagonisten Relugolix (40 mg) plus 1 mg Estradiol und 0,5 mg Norethisteronacetat (NETA). Laut Hersteller ist es der erste orale in Europa zugelassene GnRH-Antagonist.

Ryeqo ist indiziert bei erwachsenen Frauen im gebärfähigen Alter zur Behandlung mäßiger bis starker Beschwerden infolge von Uterusmyomen, zum Beispiel hohem Blutverlust während der Menstruation, Schmerzen, Müdigkeit und Anämie. Die Tablette wird einmal täglich oral möglichst zur selben Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Um unregelmäßige und/oder starke Blutungen zu vermeiden, soll die Frau die erste Tablette innerhalb von fünf Tagen nach Beginn der Menstruationsblutung schlucken. Die Therapie kann ohne Unterbrechung bis zum Beginn der Menopause fortgesetzt werden. Danach bilden sich Uterusmyome in der Regel zurück.

Vor Therapiebeginn muss eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Bei Frauen mit Risikofaktoren für Osteoporose oder Knochenschwund soll eine Knochendichtemessung erfolgen. Diese wird auch nach einem Jahr Therapie empfohlen.

Relugolix bindet kompetitiv an Gonadotropin-Releasing-Hormon-(GnRH-)Rezeptoren im Hypophysenvorderlappen und reduziert dosisabhängig die Freisetzung von luteinisierendem und follikelstimulierendem Hormon (LH und FSH) aus der Drüse. In der Folge sinken die Estradiol- und Progesteronspiegel in der Peripherie, die mit dem Myomwachstum assoziiert sind.

Da der GnRH-Antagonist in Monotherapie massive klimakterische Beschwerden auslösen würde, wird er kombiniert mit 17β-Estradiol plus NETA, die als Hormonersatztherapie (HRT) wirken. Es resultieren Estradiol-Konzentrationen wie in der frühen follikulären Phase. Diese wirken myombedingten Beschwerden und den Folgen eines Estradiolmangels wie Hitzewallungen und Knochenschwund entgegen. Das synthetische Gestagen NETA verringert das Estrogen-induzierte Risiko für eine Endometrium-Hyperplasie bei Frauen mit intaktem Uterus.

Relugolix unterdrückt die Ovulation sehr zuverlässig und bietet nach einmonatiger Anwendung eine sichere Kontrazeption. Im ersten Monat ist noch eine mechanische Verhütung nötig, danach nicht mehr. Die Einnahme von hormonellen Kontrazeptiva ist sogar kontraindiziert. Wenn die Frau die Einnahme einmal vergisst, muss sie diese schnellstmöglich nachholen. Wird die Einnahme an zwei oder mehr aufeinanderfolgenden Tagen versäumt, ist der Kontrazeptionsschutz nicht mehr sicher und die Frau muss für die nächsten sieben Tage nicht hormonell verhüten. Ist es geplant, Ryeqo abzusetzen, muss die Frau wissen, dass sie sehr rasch wieder fertil wird und bei Bedarf anderweitig verhüten muss. Andererseits muss die Medikation bei Kinderwunsch abgesetzt werden.