Fostemsavir bei HIV-Multiresistenz zugelassen |
 |  | Sven Siebenand |
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09.02.2021 14:00 Uhr |
Die HIV-Therapie hat sich dank zahlreicher Innovationen deutlich verbessert und die Inzidenz einer multiresistenten HIV-Infektion ist daher rückläufig. Dennoch sind davon betroffene Patienten auf neue Therapiemöglichkeiten angewiesen. Eine davon ist das nun in der EU zugelassene Fostemsavir. / Foto: Adobe Stock/tashatuvango
Nachdem mit dem Antikörper Ibalizumab (Trogarzo®) im vergangenen Jahr ein Medikament für die multiresistente HIV-Infektion in den Handel kam, folgt Anfang 2021 die EU-Zulassung für Fostemsavir. Während Ibalizumab infundiert wird, ist Fostemsavir in Form von Retardtabletten einzunehmen. Empfohlen sind täglich zweimal 600 mg.
Fostemsavir ist ein Prodrug ohne signifikante antivirale Aktivität, das in vivo unter Abspaltung einer Phosphonooxymethyl-Gruppe zum aktiven Metaboliten Temsavir hydrolysiert wird. Temsavir bindet direkt an die gp120-Untereinheit des glykosylierten HIV-1-Hüllproteins gp160 und hemmt selektiv die Interaktion zwischen dem Virus und dem zellulären CD4+-Rezeptor, wodurch das Eindringen des Virus in Wirtszellen und somit deren Infektion verhindert wird. Temsavir wirkt damit als sogenannter Attachment-Inhibitor.
Hinsichtlich möglicher Wechselwirkungen ist bei Rukobia zu bedenken, dass signifikante Verringerungen der Plasmakonzentrationen von Temsavir möglich sind, wenn Fostemsavir gleichzeitig mit starken CYP3A-Induktoren angewendet wird, wodurch es zu einem Verlust des virologischen Ansprechens kommen kann. Die gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A-Induktoren ist daher kontraindiziert. Zu diesen Wirkstoffen zählen unter anderem Carbamazepin, Phenytoin, Enzalutamid, Rifampicin und Johanniskraut.
Einen besonderen Warnhinweis gibt es in der Fachinformation von Rukobia zu einer möglichen Verlängerung der QTc-Zeit am Herzen. Demnach hat eine supratherapeutische Dosis von Fostemsavir eine signifikante Verlängerung des QTc-Intervalls im Elektrokardiogramm gezeigt. Fostemsavir sollte bei Patienten mit einer Verlängerung des QT-Intervalls in der Vorgeschichte daher mit Vorsicht angewendet werden, wenn es gleichzeitig mit einem Arzneimittel mit bekanntem Risiko für Torsade de pointes, zum Beispiel Amiodaron, Disopyramid, Ibutilid, Procainamid, Chinidin oder Sotalol, oder bei Patienten mit einer relevanten vorbestehenden Herzerkrankung gegeben wird.
Die am häufigsten beobachteten therapiebedingten Nebenwirkungen waren Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerz, Ausschlag und Abdominalschmerz. In der Schwangerschaft sollte auf Rukobia aus Vorsichtsgründen verzichtet werden.
