Bempedoinsäure ausgezeichnet

Der in dem Präparat Nilemdo® enthaltene Lipidsenker Bempedoinsäure ist zur Behandlung erwachsener Patienten mit primärer Hypercholesterolämie oder gemischter Dyslipidämie zugelassen. Bempedoinsäure steht seit November 2020 darüber hinaus in einer Fixkombination mit dem Wirkstoff Ezetimib (Nustendi®) auf dem deutschen Markt zur Verfügung.

Insgesamt 32 neue Arzneimittel aus dem Vorjahr hatten der siebenköpfigen Jury – bestehend aus Vertreterinnen und Vertretern der Hochschul- sowie der Offizinpharmazie – zur Auswahl gestanden. Zudem hatten alle Apothekerinnen und Apotheker in Deutschland die Möglichkeit, sich auf der Website der PZ an der Wahl des preiswürdigsten Arzneistoffes zu beteiligen. In die engere Auswahl für den 27. PZ-Innovationspreis kamen schließlich drei Substanzen. Dazu zählten Bulevirtid (Hepcludex®), der erste zugelassene Wirkstoff zur Behandlung der chronischen Hepatitis-D-Infektion, und Romosozumab (Evenity®), ein monoklonaler Antikörper mit einem neuen Wirkprinzip für die Osteoporose-Behandlung. Am meisten überzeugte jedoch das Innovationspotenzial des Lipidsenkers Bempedoinsäure. 

Das Prodrug Bempedoinsäure wird im Körper in die aktive Form, Bempedoyl-CoA, umgewandelt. Diese wirkt als Hemmstoff der ATP-Citrat-Lyase (ACL), eines an der Cholesterol-Biosynthese beteiligten Enzyms. Genau wie bei der Blockade der HMG-CoA-Reduktase durch Statine kommt es durch die ACL-Hemmung zur verringerten intrazellulären Cholesterol-Bildung. Die reduzierte Cholesterol-Produktion führt zur Hochregulation von LDL-Rezeptoren. Dadurch werden mehr LDL-Partikel aufgenommen und die Plasmakonzentration des LDL-Cholesterols sinkt. Die Aktivierung der Bempedoinsäure durch das Enzym Acyl-CoA-Synthetase erfolgt leberspezifisch. Das aktivierende Enzym ist in Skelettmuskelzellen nicht vorhanden, sodass Bempedoinsäure nicht zu muskelbezogenen Nebenwirkungen führt, wie sie von Statinen bekannt sind.

Bei einer Tagung von Daiichi-Sankyo verkündeten Professor Dr. Theo Dingermann, Senior Editor der PZ, und PZ-Chefredakteur Sven Siebenand, welche Substanz in diesem Jahr mit dem unabhängigen PZ-Innovationspreis ausgezeichnet wird. »Bempedoinsäure wartet mit einem neuen Wirkprinzip, einer breiten Zulassung in einem großen Indikationsgebiet, überzeugenden Studienergebnissen sowie einer einfachen Einnahme in Tablettenform auf«, fasste Siebenand zusammen. Der Wirkstoff erfülle damit gleich mehrere Wünsche an einen neuen Arzneistoff.

Die Jury ist ferner der Meinung, dass durch die Zusatztherapie mit dem neuen Wirkstoff die LDL-Cholesterolwerte bei bereits mit Statinen behandelten Risikopersonen noch weiter gesenkt werden können und damit das gesamte Potenzial der Blockade der Cholesterol-Biosynthese ausgeschöpft werden kann. Da muskelbezogene Nebenwirkungen wie bei der Wirkstoffklasse der Statine deutlich seltener auftreten, ist die Bempedoinsäure auch bei Statin-Intoleranz oder -Kontraindikation als relevanter Therapiefortschritt zu werten.

»Über die Verleihung des PZ-Innovationspreises an Nilemdo freuen wir uns sehr. Ärztinnen und Ärzten steht damit eine neue, orale Therapiestufe im Therapiealgorithmus nach Ausschöpfung von Statinen und Ezetimib und vor dem Einsatz von PCSK9-Inhibitoren zur Verfügung«, so Andrea Bilgeri, Director Market Access bei Daiichi-Sankyo. »Als Unternehmen stehen wir seit mehr als 120 Jahren für innovative Forschung in der Kardiologie.« Man setze alles daran, innovative, wirksame und sichere Medikamente in diesem Bereich zu entwickeln und somit einen Beitrag zur Reduzierung der häufigsten Todesursache in Deutschland zu leisten.