EU-Zulassung für Wochenspritze |
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28.06.2011 14:33 Uhr |
Von Annette Mende, Berlin / Die europäische Arzneimittelbehörde EMA hat einer neuen Formulierung des Antidiabetikums Exenatide die Zulassung erteilt. Als Bydureon® muss das Inkretinmimetikum nur einmal wöchentlich gespritzt werden.
Bereits seit 2007 hat Hersteller Lilly Exenatide als Byetta® am Markt, das jedoch zweimal täglich verabreicht werden muss. Bydureon wird voraussichtlich ab September in Deutschland verfügbar sein, hieß es auf einer Pressekonferenz von Lilly in Berlin.
In Bydureon liegt der Wirkstoff in sogenannten Microspheres verkapselt vor, die aus einem biologisch abbaubaren Polymer bestehen. Nach subkutaner Injektion aggregieren die Microspheres und bilden etwa 3 bis 4 Millimeter große Klümpchen, aus denen der Wirkstoff kontinuierlich freigesetzt wird. Laut Herstellerangaben ähneln die Knoten einem Mückenstich, jucken aber nicht und sind auch nicht schmerzhaft. In den Zulassungsstudien hätten sie bei keinem Patienten zu einem Abbruch der Therapie geführt. Innerhalb von sechs bis acht Wochen löst sich das Material, aus dem die Microspheres bestehen, vollständig auf, und die Knoten verschwinden.
Die Standarddosierung von Bydureon beträgt 2 mg Exenatide einmal wöchentlich. Etwa zwei Wochen nach Start der Therapie werden wirksame Plasmaspiegel erreicht. Nach etwa sechs bis acht Injektionen stellt sich ein Steady State ein, in dem der Wirkstoffspiegel im Blut bei etwa 250 pg/ml liegt. Vor allem auf die Kontrolle des HbA1C-Wertes und die Senkung des Nüchternblutzuckers wirkten sich das langsame Anfluten und die gleichmäßige Plasmakonzentration positiv aus. Auch verlangsamte Bydureon die Magenentleerung weniger stark als Byetta, sodass die Patienten seltener über Übelkeit und Erbrechen klagten.
Exenatide gehört zur Arzneistoffgruppe der Inkretinmimetika. Wie das natürliche Inkretinhormon Glucagon-like-Peptide-1 (GLP-1) stimuliert es nach Kohlenhydrataufnahme die Insulinsekretion des Pankreas und senkt die Glukagonfreisetzung. Dies geschieht jedoch nur unter hyperglykämischen Bedingungen und nicht bei Normo- oder Hypoglykämie. Exenatide ist indiziert für Typ-2-Diabetiker, deren Blutzucker mit Metformin nur unzureichend eingestellt werden konnte. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Sulfonylharnstoffen besteht die Gefahr von Hypoglykämien.
Ein Nebeneffekt der Inkretinmimetika ist die Gewichtsreduktion. Diese ist meist erwünscht, da Patienten mit Typ-2-Diabetes häufig übergewichtig oder adipös sind. Daneben hatte Bydureon in den Zulassungsstudien einen positiven Einfluss auf den systolischen Blutdruck und das Lipidprofil. Die langfristige Wirkung auf verschiedene kardiovaskuläre Risikofaktoren wird zurzeit noch in einer Studie untersucht. Mit deren Ergebnissen ist laut Lilly aber erst in fünf Jahren zu rechnen. /
