Arzneistoffe der Zukunft

<typohead type="3">Arzneistoffe der Zukunft

Apotheker müssen Ärzte auch über Wirkstoffe in der Pipeline informieren können. Einen Überblick über neuartige Wirkstoffe und neue Therapiekonzepte gab Professor Dr. Manfred Schubert-Zsilavecz von der Johann-Wolfgang-Goethe-Universität in Frankfurt am Main.

»Die Glitazare sind der Versuch, zwei Stoffklassen in einer zu vereinen«, sagte der Referent. Sie sollen die positiven Eigenschaften der Glitazone mit denen der Fibrate verbinden. Über die Aktivierung des nukleären Rezeptors PPARγ brechen sie die Insulinresistenz. Zusätzlich führt die PPARα-Aktivierung zu einer Senkung der Triglyceridspiegel. Zwei dieser dualen PPAR-Agonisten, Muraglitazar und Tesaglitazar, sind in der klinischen Entwicklung bereits weit fortgeschritten. Der klinische Benefit bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen sei aber noch nicht nachgewiesen, sagte Schubert-Zsilavecz. Wegen beobachteter Nebenwirkungen wie Ödeme fordern die Zulassungsbehörden weitere Sicherheitsdaten. Wann die Substanzen auf den Markt kommen, sei daher nicht absehbar. Um eine Einschätzung gebeten, erklärte der Referent, dass Glitazare keinen erkennbaren Vorteil gegenüber den beiden Einzelsubstanzen hätten.

Ein ganz neues Wirkprinzip besitzen dagegen die Gliptine, berichtete der Pharmazeut. Sie hemmen das Enzym Dipeptidylpeptidase IV, das das Peptidhormon GLP1 (glucagon like peptide) spaltet. Dieses wird im Gastrointestinaltrakt bei der Nahrungsaufnahme gebildet und steigert das Sättigungsgefühl sowie die Insulinsekretion. Indem die Gliptine den GLP1-Abbau bremsen, normalisieren sie den Glucose-Stoffwechsel. Zwei dieser oralen Antidiabetika, Vildagliptin und Sitagliptin, haben in klinischen Studien bereits Erfolge gezeigt. Es seien aber noch weitere Studien nötig, um ihre Wirksamkeit zu belegen, sagte Schubert-Zsilavecz.

Das pharamakologische Arsenal für die Raucherentwöhnung ist begrenzt. In Zukunft könnte Vareniclin die Palette erweitern. Der partielle Rezeptoragonist am nikotinischen Acetylcholinrezeptor vom Typ α4β2 mindert die typischen Entzugserscheinungen. In einer großen Vergleichsstudie mit Bupropion waren unter Vareniclin nach zwölfwöchiger Therapie 44 Prozent der Raucher abstinent im Vergleich zu 30 Prozent unter Bupropion. Als häufigste Nebenwirkungen traten Übelkeit, Kopfschmerzen, Schlafprobleme und schlechte Träume auf. Welche Langzeiterfolge das neue Medikament bringt, sei jedoch noch offen, sagte Schubert-Zsilavecz. In Bulgarien ist Vareniclin bereits zugelassen.

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