Rivastigmin|Exelon^®|11|1998

Exelon ist zugelassen zur symptomatischen Behandlung der leichten bis mittelschweren Alzheimer-Demenz und der leichten bis mittelschweren Demenz bei Patienten mit idiopathischem Parkinson-Syndrom.

Rivastigmin ist ein Phenylcarbamat, das pseudoirreversibel die Acetylcholinesterase hemmt, indem es das Enzym carbamyliert. Damit erhöht es die Verfügbarkeit von Acetylcholin in den cholinergen Synapsen und gleicht das nach bisherigen Erkenntnissen wichtigste biochemische Defizit bei der Alzheimer-Krankheit aus. Rivastigmin wirkt selektiv im Gehirn und kaum an anderen Körperorganen.

Die Anfangsdosis beträgt zweimal täglich 1,5 mg Rivastigmin, die Erhaltungsdosis zweimal täglich 3 bis 6 mg. Diese muss entsprechend der Wirksamkeit und Verträglichkeit individuell ermittelt werden, in dem man die Dosis schrittweise steigert.

Die Kapseln beziehungsweise die Lösung sollten zweimal täglich, mit dem Frühstück und dem Abendessen, eingenommen werden. Die Kapseln sind als Ganze einzunehmen.

Bei der Behandlung mit Exelon Pflastern startet man mit 4,6 mg/pro 24 Stunden und erhöht schrittweise auf maximal 13,3 mg/24 Stunden. Die Pflaster werden einmal täglich auf saubere, trockene, unbehaarte, intakte gesunde Haut im oberen oder unteren Rückenbereich, Oberarm oder Brustkorb aufgeklebt. Die Stelle sollte so gewählt werden, dass es nicht zu einer Reibung durch eng anliegende Kleidungsstücke kommen kann. Auf den Oberschenkel oder Bauchbereich sollten die Pflaster nicht aufgeklebt werden, da dort die Bioverfügbarkeit von Rivastigmin vermindert ist.

Transdermale Pflaster sollten nicht auf gerötete, gereizte oder verletzte Haut aufgebracht werden. Zur Minimierung des Risikos von Hautreizungen sollten Patienten die Pflaster nicht innerhalb von 14 Tagen auf dieselbe Stelle aufkleben.

Rivastigmin kann während einer Anästhesie die Wirkungen von Muskelrelaxanzien vom Succinylcholintyp verstärken, da es die Cholinesterase hemmt. Bei der Auswahl von Anästhetika ist daher Vorsicht geboten.

Aufgrund seiner pharmakodynamischen Wirkungen und möglicher additiver Effekte sollte Rivastigmin nicht zusammen mit anderen Cholinomimetika gegeben werden, da ein Einfluss von Rivastigmin auf die Wirkung von Anticholinergika nicht ausgeschlossen werden kann.

Additive Effekte wurden bei einem kombinierte Gebrauch von verschiedenen Betablockern (einschließlich Atenolol) und Rivastigmin berichtet. Die Kombination kann zu Bradykardie führen (einschließlich möglicher Synkopen). Kardiovaskuläre Betablocker werden mit dem höchsten Risiko assoziiert. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Rivastigmin zusammen mit Betablockern und anderen Bradykardie-auslösenden Mitteln (zum Beispiel Klasse-III-Antiarrhythmika, Calciumantagonisten, Digitalis-Glykosiden, Pilocarpin) angewendet wird.

Da Bradykardie auch ein Risikofaktor für Torsade de Pointes ist, sollte die Kombination von Rivastigmin mit anderen Torsade de Pointes-induzierenden Arzneimitteln unter Vorsicht erfolgen. Zu diesen gehören Antipsychotika, zum Beispiel einige Phenothiazine (Chlorpromazin, Levomepromazin), Benzamide (Sulpirid, Sultoprid, Amisulprid, Tiaprid, Veraliprid), Pimozid, Haloperidol, Droperidol, Cisaprid, Citalopram, Diphemanil, Erythromycin i.v., Halofantrin, Mizolastin, Methadon, Pentamidin und Moxifloxacin.

Die in Studien zu Rivastigmin am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren gastrointestinaler Art. So traten Übelkeit bei 38 % und Erbrechen bei 23 % der Patienten auf, insbesondere während der Titrationsphase. Dabei zeigten sich weibliche Patienten empfindlicher in Bezug auf gastrointestinale Nebenwirkungen und Gewichtsverlust als männliche.

Zu den sehr häufig berichteten Nebenwirkungen gehörten außerdem Appetitlosigkeit und Schwindel, aber auch Kopfschmerzen, Somnolenz und Tremor.

Kontraindiziert ist Rivastigmin bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit auf Carbamat-Derivate oder mit Reaktionen an der Anwendungsstelle in der Vorgeschichte als Hinweis auf eine allergische Kontaktdermatitis mit Rivastigmin-Pflastern.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Exelon Hartkapseln sind bei Temperaturen nicht über 30°C zu lagern. Exelon Lösung ist bei Temperaturen nicht über 30°C zu lagern. Sie darf nicht im Kühlschrank gelagert werden oder einfrieren. Die Flaschen sind aufrecht stehend aufzubewahren. Exelon transdermale Pflaster sind bei Temperaturen nicht über 25 °C zu lagern. Sie müssen bis zur Anwendung im Beutel aufbewahrt werden.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Rivastigmin.wrl

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels:

https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2015/20151119133287/anx_133287_de.pdf

https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/1999/199906023215/anx_3215_de.pdf

Rivastigmin darf während der Schwangerschaft nicht verwendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Während der Dauer der Behandlung mit Rivastigmin dürfen Patientinnen nicht stillen.