 |  | Brigitte M. Gensthaler |
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12.02.2026 07:00 Uhr |
Die Multiple Sklerose (MS) ist eine autoimmun induzierte neurologische Entzündungserkrankung, bei der autoreaktive T- und B-Lymphozyten in das zentrale Nervensystem einwandern und eine Demyelinisierung der Nervenbahnen induzieren. / © Getty Images/Stocktrek Images
Wofür ist Teriflunomid zugelassen?
Teriflunomid wird zur Verlaufsmodifikation von Erwachsenen und Kindern ab zehn Jahren mit schubförmig-remittierender Multipler Sklerose (RRMS) angewendet. Das Kompetenznetz Multiple Sklerose empfiehlt den Einsatz bei Patienten mit milder oder moderater Verlaufsform.
Wie wirkt Teriflunomid?
Teriflunomid ist der aktive Hauptmetabolit von Leflunomid, das als krankheitsmodifizierendes Antirheumatikum und Immunsuppressivum bei Patienten mit rheumatoider Arthritis und Psoriasis-Arthritis eingesetzt wird. Teriflunomid ist ein immunmodulatorischer Wirkstoff mit antientzündlichen Eigenschaften. Er hemmt selektiv und reversibel die Dihydroorotat-Dehydrogenase in Mitochondrien und damit die De-novo-Pyrimidinsynthese sowie die Proliferation sich schnell teilender Zellen, zum Beispiel von Lymphozyten. Dementsprechend gehen die aktivierten Lymphozyten im peripheren Blut um etwa 15 Prozent zurück. Funktionell zeigt sich dies in einer um etwa 30 Prozent reduzierten Schubrate.
Wie wird Teriflunomid dosiert?
Die empfohlene Dosierung beträgt 14 mg einmal täglich für Erwachsene sowie Kinder und Jugendliche, die mehr als 40 kg wiegen. Bei einem niedrigeren Körpergewicht beträgt die empfohlene Dosis einmal täglich 7 mg. Die Tabletten werden unzerkaut mit Wasser mit oder ohne Nahrung geschluckt.
Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit nicht dialysepflichtiger Niereninsuffizienz sowie bei leichter und mittelschwerer Leberfunktionsstörung nicht erforderlich.
Welche Kontraindikationen sind zu beachten?
Die Liste der Gegenanzeigen ist lang. Außer bei Dialysepflicht und schwerer Leberinsuffizienz ist der Wirkstoff kontraindiziert bei Patienten mit schwer beeinträchtigtem Immunstatus (Beispiel Aids), mit signifikant reduzierter Knochenmarkfunktion, Anämie, Leukopenie, Neutropenie oder Thrombozytopenie, mit schweren aktiven Infektionen sowie mit schwerer Hypoproteinämie (Beispiel nephrotisches Syndrom).
Darf Teriflunomid in Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden?
Ebenso gilt die Kontraindikation für schwangere und stillende Frauen sowie für Frauen im gebärfähigen Alter, die nicht zuverlässig verhüten. Eine Schwangerschaft muss vor Beginn der Therapie klar ausgeschlossen werden. Mädchen, die Teriflunomid einnehmen, und/oder deren Eltern müssen den Arzt informieren, sobald die Menstruation einsetzt.
Bei jeglichem Verdacht, dass sie schwanger geworden sein könnte, muss die Patientin das Medikament absetzen und sofort ihren Arzt benachrichtigen. Möglicherweise reduziert ein rasches Absenken der Blutspiegel von Teriflunomid das Risiko für den Fetus. Ein solches Verfahren zur beschleunigten Elimination (mit Colestyramin oder Aktivkohle) ist auch zu empfehlen, wenn eine Frau, die das Medikament eingenommen hat, schwanger werden möchte. Damit wird schneller ein Plasmaspiegel unter 0,02 mg/l erreicht, der als sicher für den Fetus gilt. Durch Dialyse kann der Arzneistoff nicht eliminiert werden.
Der Wirkstoff unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf und hat eine Halbwertszeit von etwa 19 Tagen. Ohne forcierte Elimination dauert es durchschnittlich acht Monate, manchmal bis zu zwei Jahre, bis Teriflunomid-Spiegel unter 0,02 mg/l erreicht werden.
Das Risiko einer über den Mann vermittelten embryo-fetalen Toxizität von Teriflunomid gilt als niedrig.
Auf welche Neben- und Wechselwirkungen ist zu achten?
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Diarrhö, Übelkeit, Alopezie und erhöhte Alaninaminotransferase-(ALT-)Werte. Unter der Therapie mit Teriflunomid muss der Arzt regelmäßig die Leberwerte, den Blutdruck und das Blutbild kontrollieren. In placebokontrollierten Studien wurde keine Zunahme von schwerwiegenden Infektionen beobachtet; allerdings wurden Herpesvirus-Infektionen (Lippenherpes und Herpes zoster) berichtet, die mitunter schwerwiegend waren.
Auf pharmakokinetischer Ebene sind zahlreiche Wechselwirkungen möglich, da Teriflunomid ein Inhibitor von CYP2C8 sowie Substrat von CYP1A2 und CYP2C19 ist. Die Blutspiegel von Estrogen- und Gestagen-haltigen Kontrazeptiva können durch das MS-Medikament erhöht werden.
Die Anwendung von attenuierten Lebendimpfstoffen ist während der Therapie kontraindiziert. Die Immunantwort auf Totimpfungen scheint nicht relevant beeinträchtigt zu sein.
Welchen Stellenwert hat Teriflunomid in der MS-Therapie?
Gemäß der Living Guideline zur Diagnose und Therapie der Multiplen Sklerose (Stand 2024) werden die Immuntherapeutika anhand der relativen Reduktion der entzündlichen Aktivität in den Zulassungsstudien in drei Wirksamkeitskategorien eingeteilt. Teriflunomid gehört mit β-Interferonen, Dimethylfumarat/Diroximelfumarat und Glatirameroiden zur Wirksamkeitskategorie 1. Hier beträgt die relative Reduktion der Schubrate im Vergleich zu Placebo etwa 30 bis 50 Prozent.
Die maximale Therapiedauer kann laut dem Kompetenznetz MS aktuell nicht angegeben werden. Daten zur Behandlung mit Teriflunomid basieren vor allem auf zweijährigen Studien; es gebe jedoch bereits MS-Patienten mit bis zu zehnjähriger Therapie. Das Netzwerk stellt auch einen Patientenaufklärungsbogen zur Therapie mit Teriflunomid bereit.
Strukturformel Teriflunomid / © Wurglics
