Steckbrief Moxonidin

Moxonidin ist wie Clonidin ein Imidazolin-Derivat und wird bei essenzieller Hypertonie eingesetzt. Es zählt allerdings nicht zu den Mitteln der ersten Wahl. In der aktuellen europäischen Leitlinie zur arteriellen Hypertonie wird es nicht einmal explizit genannt. Ebenso wie Clonidin wird es off Label ergänzend beim Opiatentzug eingesetzt, um Entzugssymptome zu lindern.

Der Arzneistoff wirkt als Agonist an zentralen postsynaptischen α₂-Adrenozeptoren sowie an zentralen Imidazolin-Rezeptoren. Dadurch wird der Sympathikus gehemmt. Zudem stimuliert Moxonidin periphere präsynaptische α₂-Adrenozeptoren und hemmt dadurch die Noradrenalin-Freisetzung. Insgesamt kommt es so zu einer Senkung des Blutdrucks, des Herzzeitvolumens und der Herzfrequenz.

Moxonidin kommt nicht infrage bei Patienten mit Bradykardie (unter 50 Schläge pro Minute), Sick-Sinus-Syndrom, AV-Block zweiten und dritten Grades sowie Herzinsuffizienz. Vorsicht ist zudem bei Patienten mit schwerer koronarer Herzerkrankung (KHK), AV-Block ersten Grades, instabiler Angina pectoris sowie Nierenfunktionsstörungen geboten. Relativ kontraindiziert ist Moxonidin darüber hinaus in der Schwangerschaft, während es in der Stillzeit absolut kontraindiziert ist.

Die Einnahme muss einschleichend beginnen. Man startet mit 0,2 mg morgens. Die Dosis sollte frühestens nach drei Wochen gesteigert werden, sonst besteht die Gefahr orthostatischer Dysregulation. Moxonidin kann aufdosiert werden bis auf maximal 0,6 mg täglich (je 0,3 mg morgens und abends). Die maximale Einzeldosis beträgt 0,4 mg. Der Patient sollte Moxonidin nicht abrupt absetzen, da gefährliche Blutdruckspitzen möglich sind. Die Therapie muss über zwei Wochen ausgeschlichen werden. Da die Nahrungsaufnahme die Pharmakokinetik von Moxonidin nicht beeinflusst, kann die Tablette unabhängig von den Mahlzeiten mit ausreichend Wasser eingenommen werden.

Als häufigste Nebenwirkung gilt Mundtrockenheit, die vor allem in der Einstellungsphase auftritt, genau wie Schwindel und Somnolenz, Magen-Darm-Beschwerden, Hautreaktionen und Schlaflosigkeit. Ebenfalls häufig sind Kopf- und Rückenschmerzen sowie Kraftlosigkeit. Gelegentlich kommt es zu Synkopen, Bradykardie und Ödemen. Achtung: Moxonidin beeinflusst das Reaktionsvermögen.

Hier sind vor allem sedierende Stoffe zu beachten, allen voran Alkohol, aber auch Hypnotika, Sedativa und Tranquilizer sowie trizyklische Antidepressiva. Die ABDA-Datenbank warnt vor schweren Interaktionen in Form von verstärkter Bradykardie bei gleichzeitiger Einnahme von Sphingosinphosphat-Rezeptormodulatoren wie Fingolimod, Ozanimod, Ponesimod oder Siponimod. Wie zu erwarten, kann es bei Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Wirkstoffen zu einem verstärkten Effekt kommen.

Moxonidin wurde von der Firma Solvay entwickelt und kam 1991 in Deutschland unter dem Namen Physiotens® auf den Markt. Es gilt als zentralwirksames Antihypertensivum der zweiten Generation. Gegenüber älteren Substanzen wie Clonidin soll es vor allem selektiver am Imidazolin-Rezeptor wirken und dadurch etwas besser verträglich sein, zum Beispiel weniger sedierend.