Steckbrief Mesalazin

Mesalazin wirkt antiphlogistisch. Es gehört zu den sogenannten DMARD, also den krankheitsmodifizierenden antirheumatischen Arzneistoffen. Obwohl die Wirkung gut belegt ist und das Salicylat seit den 1980er-Jahren verfügbar ist, ist der genaue Wirkmechanismus noch immer unbekannt. Vermutlich vermindert es die Produktion von Prostaglandinen und Leukotrienen und moduliert so die Immunantwort. Es scheint vor allem lokal in der Mucosa des Dickdarms zu wirken.

Zugelassen ist Mesalazin zur Akutbehandlung und zur Rezidivprophylaxe bei Colitis ulcerosa sowie zur Akutbehandlung von Morbus Crohn. Mesalazin wird laut Leitlinie zur Behandlung eines milden akuten Morbus-Crohn-Schubs zwar häufig eingesetzt. Dort heißt es allerdings: »Aufgrund heterogener Studienergebnisse und geringer klinischer Wirksamkeit kann der Einsatz jedoch nicht mit ausreichender Evidenz empfohlen werden.« Bei Morbus Crohn gibt es zudem keine Evidenz für eine Effektivität in der Remissionserhaltung.

Seit 2021 wird Mesalazin auch in der deutschen Leitlinie zur Behandlung einer akuten, unkomplizierten Divertikulitis empfohlen. Zu den nicht gesicherten Anwendungsgebieten zählen laut ABDA-Artikelstamm zudem schmerzhaft-entzündliche Komplikationen bei Hämorrhoiden sowie die Akutbehandlung von Proktitis und Proktosigmoiditis, also bei Entzündungen der letzten Abschnitte des Verdauungstrakts.

Mesalazin ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen Salicylsäure und deren Derivate sowie bei schweren Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen. Es sollte nicht bei Kindern unter sechs Jahren angewendet werden. Vorsicht ist zudem geboten bei Asthma und anderen Lungenfunktionsstörungen, akutem peptischen Ulkus, leichten bis mittelschweren Nieren- und Leberfunktionsstörungen sowie bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin.

Mesalazin kann oral in Form magensaftresistenter Tabletten oder Granulat sowie rektal als Zäpfchen, Rektalschaum oder Einlauf (Klysma) verabreicht werden. Anwendungsform und Dosierung hängen von der genauen Art der Erkrankung ab. Über die Behandlungsdauer entscheidet der Arzt. Es ist für die Langzeitanwendung geeignet.

Mesalazin gehört zur Erstlinienbehandlung bei akuter und chronischer unkomplizierter Colitis ulcerosa. Eine Proktitis und linksseitige Colitis sollen primär rektal therapiert werden. Rektal ist dabei laut Leitlinie eine Dosierung von ≥ 1 g/d und oral ≥ 3 g/d in der Akutphase beziehungsweise ≥ 2  g/d im Remissionserhalt empfohlen. Eine Kombination aus rektaler und oraler Gabe ist möglich. Dann erfolgt die rektale Anwendung nur zweimal pro Woche.

Es sind nicht viele, aber einige schwerwiegende Interaktionen sind möglich: Kontraindiziert ist die gleichzeitige Gabe mit dem Eisenchelatbildner Deferipron aufgrund eines erhöhten Risikos für eine Agranulozytose. Diese kann auch in Kombination mit Clozapin auftreten. Bei gleichzeitiger Anwendung von Mesalazin mit Azathioprin, Mercaptopurin oder Tioguanin kann die myelosuppressive Wirkung dieser Arzneistoffe verstärkt werden. In Kombination mit Phenprocoumon oder Warfarin ist laut ABDA-Artikelstamm eine verstärkte oder auch verminderte blutgerinnungshemmende Wirkung nicht auszuschließen.

Häufigste unerwünschte Wirkungen von Mesalazin sind Ausschlag, Juckreiz und Pruritus, bei oraler Gabe auch Kopfschmerzen. Gelegentlich kommt es zu Abdominalschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen und akuter Pankreatitis. Ebenso können Leberfunktionsparameter, Pankreasenzyme und die Eosinophilenzahl verändert sein. Sehr selten kommt es zu Blutbildveränderungen, Überempfindlichkeitsreaktionen, Neuropathien, Hepatitis, Lungenreaktionen und Nierenfunktionsstörungen. Es wurden auch schon Fälle von Nierensteinen und den sehr schwerwiegenden Arzneimittelreaktionen wie DRESS-Syndrom, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse berichtet. Bei Männern tritt sehr selten auch eine Oligospermie auf. Seltene unspezifische Nebenwirkungen sind Schwindel, Lichtempfindlichkeit, Gelenkschmerzen, Kraftlosigkeit und Müdigkeit.

Schwangerschaft und Stillzeit stehen als relative Gegenanzeigen in der Fachinformation Mesalazin-haltiger Präparate. Embryotox.de, die Website des Pharmakovigilanz- und Beratungszentrums für Embryonaltoxikologie der Berliner Charité, stuft Mesalazin grün ein, mit sehr hohem Erfahrungsumfang. Es ist demnach in der Therapie chronisch-entzündlicher Darmerkrankungen Mittel der Wahl für die Schwangerschaft und Stillzeit und soll wie üblich dosiert werden.

Mesalazin wird auch als Mesalamin, 5-Aminosalicylsäure (5-ASA) oder nach IUPAC als 5-Amino-2-hydroxybenzoesäure bezeichnet. Zu den bekannten Handelsnamen gehören Salofalk®, Claversal® und Pentasa®. Es steht auf der Liste unentbehrlicher Medikamente der Weltgesundheitsorganisation (WHO).