Steckbrief Insulin glargin

Insulin glargin ist ein Insulinanalogon und gehört zu den Basalinsulinen. Hergestellt wird es mittels gentechnologischer Methoden unter Verwendung von Escherichia coli.

Im Vergleich zum menschlichen Insulin gibt es sowohl in der A- als auch in der B-Kette des Hormons kleine Veränderungen. An Position 21 der A-Kette ist die Aminosäure Asparagin gegen Glycin ausgetauscht und die B-Kette wurde mit zwei Arginin-Einheiten verlängert. Glycin statt Asparagin und zweimal Arginin führen zusammen zum Namen Glargin.

Insulin glargin wirkt wie andere Insuline über die Bindung am Insulinrezeptor und senkt den Blutzuckerspiegel. Insulin glargin und seine Metaboliten haben eine ähnliche Affinität zum Humaninsulinrezeptor wie menschliches Insulin.

Die Injektionslösung ist auf den pH-Wert 4 eingestellt. Insulin glargin ist in diesem sauren pH-Bereich vollständig löslich. Nach der Injektion in das Subkutangewebe wird die saure Lösung neutralisiert, was zur Bildung von Mikropräzipitaten führt, aus denen kontinuierlich geringe Mengen von Insulin glargin freigesetzt werden. Dies hat ein gleichmäßiges Konzentrations-Zeit-Profil ohne Spitzen und eine lang anhaltende Wirkdauer von bis zu 24 Stunden zur Folge.

Patienten mit Diabetes mellitus ab einem Alter von zwei Jahren dürfen mit dem Basalinsulin behandelt werden.

Insulin glargin sollte einmal täglich zu einer beliebigen Zeit, jedoch jeden Tag in etwa zur gleichen Zeit, verabreicht werden. Dosierung und Zeitpunkt der Verabreichung sollten individuell festgelegt werden.

Die Injektionsstellen sollten regelmäßig gewechselt werden, um das Risiko einer Lipodystrophie und einer kutanen Amyloidose zu reduzieren. Insulin glargin darf auf keinen Fall intravenös verabreicht werden. Die verlängerte Wirkdauer hängt von der Injektion in subkutanes Gewebe ab. Die intravenöse Verabreichung der normalerweise subkutan applizierten Dosis kann zu einer schweren Unterzuckerung führen. Und: Insulin glargin darf nicht mit einem anderen Insulin gemischt oder verdünnt werden. Mischen oder Verdünnen kann das Zeit-Wirk-Profil verändern, Mischen kann zu Ausfällungen führen.

Am häufigsten werden Unterzuckerungen beobachtet. Aber auch Reaktionen an der Injektionsstelle und Lipohypertrophie sind häufig.

Ja. Laut Fachinformation ist das möglich.

Eine Reihe von Substanzen beeinflusst den Glucosestoffwechsel. Das kann grundsätzlich bei Insulinpräparaten eine Dosisanpassung erforderlich machen. Zu den Substanzen, die eine Verstärkung der Blutzuckersenkung und eine Erhöhung der Anfälligkeit für Hypoglykämien verursachen können, gehören zum Beispiel orale Antidiabetika, ACE-Hemmer, Fibrate, Fluoxetin und MAO-Hemmer. Zu den Substanzen, die den blutzuckersenkenden Effekt abschwächen können, gehören beispielsweise Corticoide, Diuretika, atypische Antipsychotika wie Clozapin und Olanzapin sowie HIV-Proteaseinhibitoren.

Vor Jahren gab es großen Wirbel, dass das Krebsrisiko unter Insulin glargin erhöht sein könnte. Dieser Verdacht ist aber schon seit Längerem vollends vom Tisch.

Das bekannteste Präparat ist das Originalpräparat Lantus®. Zudem gibt es seit einiger Zeit mit Abasaglar® ein Insulin-glargin-Biosimilar. Auch das Biosimilar Semglee® ist zugelassen, bisher jedoch nicht im deutschen Handel.

Auch Toujeo® enthält Insulin glargin, aber in dreifach höherer Konzentration: Während Lantus 100 Einheiten pro Milliliter enthält, sind es in Toujeo 300 U. Das verringert das Injektionsvolumen und verändert auch die Absorptionskinetik.

Last, but not least gibt es eine Fixkombination aus Insulin glargin und dem GLP-1-Rezeptoragonisten Lixisenatid im Handel. Mit Suliqua® können Typ-2-Diabetiker therapiert werden.