Steckbrief Bisoprolol

Bisoprolol hat drei zugelassene Anwendungsgebiete: die essenzielle Hypertonie, die stabile chronische Angina pectoris und die stabile chronische Herzinsuffizienz mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion. In allen drei Indikationen sollte der Betablocker Teil einer Kombinationstherapie mit mehreren Wirkstoffen sein. Off Label kommt Bisoprolol darüber hinaus zur Migräneprophylaxe und zur Abschirmung des Herzens bei Schilddrüsenüberfunktion zum Einsatz.

Bisoprolol ist ein Antagonist an bestimmten Adrenozeptoren. Deren natürliche Agonisten sind Adrenalin und Noradrenalin. Bisoprolol ist ein sogenannter kardioselektiver Betablocker, das heißt er antagonisiert in therapeutischen Dosierungen nahezu ausschließlich β1-Adrenozeptoren, die vor allem im Herzen lokalisiert sind, und kaum die überwiegend in der glatten Muskulatur und in den Bronchien zu findenden β2-Adrenozeptoren. Unter Bisoprolol kommt es zu einer Verlangsamung der Herzfrequenz und einer Abnahme des Schlagvolumens. In der Folge sinkt der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels – ein erwünschter Effekt bei Angina pectoris und Herzinsuffizienz. Der Wirkmechanismus bei Hypertonie ist nicht geklärt; er beruht womöglich auf einer Senkung der Renin-Sekretion in der Niere.

Bisoprolol wird einmal täglich morgens unabhängig von einer Mahlzeit eingenommen. Die erforderliche Erhaltensdosis beträgt je nach Indikation und Ansprechen des Patienten 5 bis maximal 20 mg täglich. Wichtig ist, dass die Dosis über mehrere Wochen langsam gesteigert wird und der Patient während dieser Zeit engmaschig überwacht wird. Soll der Betablocker abgesetzt werden, ist ebenfalls ein langsames Abtitrieren notwendig, um Rebound-Effekte zu vermeiden.

Sehr häufige und häufige Nebenwirkungen von Bisoprolol sind unter anderem Schwindel, Kopfschmerzen, Bradykardie, Kälte- und Taubheitsgefühl in den Extremitäten, gastrointestinale Beschwerden und Müdigkeit. Trotz der Kardioselektivität kann Bisoprolol bei empfindlichen Patienten einen Bronchospasmus auslösen und ist daher bei Asthmatikern oder Patienten mit obstruktiven Atemwegserkrankungen mit Vorsicht anzuwenden. Gleiches gilt für schlecht eingestellte Diabetiker, da der Betablocker die Symptome einer Hypoglykämie maskieren kann. Vor einer geplanten Operation muss der Anästhesist über die Einnahme des Betablockers informiert werden, da es während der Narkose zu einer Abschwächung der Reflextachykardie und in der Folge zu einer Hypotonie kommen kann.

Bisoprolol vermindert die Plazentaperfusion und soll daher in der Schwangerschaft nur nach strenger Indikationsstellung eingesetzt werden. Das Stillen wird unter Bisoprolol-Einnahme nicht empfohlen.

Nicht kombiniert werden sollte Bisoprolol mit bestimmten Antiarrhythmika, Calciumantagonisten, zentral wirksamen Antihypertensiva und MAO(-A)-Hemmern. Bisoprolol und andere Betablocker sind während einer Therapie zur Hyposensibilisierung von Allergikern kontraindiziert, da sie aufgrund ihrer sympatholytischen Wirkung mögliche Nebenwirkungen der Therapie wie Asthma oder Kreislaufreaktionen verstärken können. Sollte es zu einem anaphylaktischen Schock kommen, ist zudem die Wirkung von Adrenalin unter Betablockern eingeschränkt. Nicht steroidale Antirheumatika (NSAR) können die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprolol verringern.

Maßgeblich für die Erforschung des Wirkprinzips und die Entwicklung der Beatblocker war der britische Pharmakologe und Nobelpreisträger James Whyte Black, der 1964 den ersten bis heute therapeutisch genutzten Betablocker, das Propranolol, synthetisierte. Durch Modifikation der Grundstruktur wurden in der Folge zahlreiche weitere Betablocker entwickelt, die selektiver für die kardialen β1-Adrenozeptoren sind als die Leitsubstanz. Einer davon ist Bisoprolol, das 1986 unter dem Handelsnamen Concor® von Merck auf den Markt gebracht wurde. Der Wirkstoffname deutet darauf hin, dass in dem Molekül zwei Isopropylreste versteckt sind.

Betablocker gehörten jahrelang zu den Mitteln der ersten Wahl in der Behandlung des Bluthochdrucks, doch das hat sich geändert. Die aktuelle europäische Leitlinie nennt als erste Option eine Kombination aus einem ACE-Hemmer beziehungsweise Sartan und einem Calciumantagonisten oder einem Diuretikum. »Ein Betablocker in Kombination mit einem Diuretikum […] ist eine Alternative, wenn es eine spezifische Indikation für die Behandlung mit Betablocker gibt, zum Beispiel Angina pectoris, Zustand nach Myokardinfarkt, Herzinsuffizienz oder Herzfrequenz-Kontrolle«, heißt es dort.