HIV

Nützliche Wechselwirkung

Lopinavir ist ein neuer Proteinase-Inhibitor zur Behandlung einer HIV-Infektion. Als fixe Kombination (Kaletra®) mit dem Wirkstoff Ritonavir wird er voraussichtlich Mitte April auf den deutschen Markt kommen. In den USA oder der Schweiz ist Kaletra® bereits zugelassen. Nur Lopinavir hemmt die Virusreplikation, Ritonavir verstärkt lediglich dessen Wirkung.

Schon 100 mg Ritonavir verlangsamten den metabolischen Abbau von Lopinavir in der Leber, erklärte Dr. Jürgen Rockstroh von der Medizinischen Poliklinik in Bonn bei einem Pressegespräch der Firma Abbott in Berlin. Mit einer Dosis von 400 mg Lopinavir werden so Plasmaspiegel erreicht, die um den Faktor 75 über der halbmaximalen Hemmkonzentration liegen. Dieser sogenannte "Inhibitorische Quotient" beschreibt das Verhältnis der Plasmaspiegel kurz vor der nächsten Einnahme zur halbmaximalen Hemmkonzentration.

Werte aus Studien verschiedener Firmen können allerdings nicht verglichen werden, da die Bestimmung der Hemmkonzentrationen nicht standardisiert sei, sagte Dr. Frank Bergmann von der Charité in Berlin. Ist der Inhibitorische Quotient hoch, sei die Resistenzrate gering, sagte Dr. Dale Kempf, Mitarbeiter bei Abbott in Chicago. Im Vergleich zu Nelfinavir traten unter Lopinavir keine Mutationen auf, unter Nelfinavir bei 31 Prozent der Patienten.

Das Medikament ist indiziert zur HIV-Therapie bei vorbehandelten und nicht vorbehandelten Patienten sowie bei Kindern über zwei Jahren. Waren die Patienten bereits mit Proteinase-Inhibitoren behandelt worden, konnte bei rund 60 Prozent der Patienten die Viruslast unter 400 Kopien pro ml Blut gesenkt werden. Von 43 austherapierten Patienten waren nach 24 Wochen bei der Hälfte weniger als 50 Kopien pro ml Blut nachzuweisen, berichtete Rockstroh. Bei nicht vorbehandelten Patienten konnte die Viruslast über ein bis zwei Jahre um 67 bis 78 Prozent gesenkt werden.

Eine Studie mit über 600 nicht vorbehandelten Patienten verglich Kaletra® und Nelfinavir, jeweils kombiniert mit Stavudin und Lamivudin. Kaletra® wirkte signifikant besser. Hinsichtlich der Nebenwirkungen unterschieden sich beide Gruppen nicht. Durchfall, Übelkeit und Erbrechen waren die häufigsten Nebenwirkungen. Die Cholesterol- und Triglycerid-Werte stiegen bei 9 Prozent der Probanden über 300 beziehungsweise 750 mg/dl an. Die Triglycerid-Werte waren damit in der Kaletra-Gruppe signifikant höher.

Zweimal täglich werden drei Kapseln gegeben, pro Einnahme sind das 400 mg Lopinavir und 100 mg Ritonavir. Kombiniert man Kaletra mit Efavirenz, müssen zweimal täglich vier Kapseln gegeben werden.

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