Neue ASS-Variante soll den Magen schonen

Italienische Wissenschaftler arbeiten an einer magenschonenden Variante der Acetylsalicylsäure (ASS). Auch in der kombinierten Einnahme mit einem COX-2-Hemmer schützte NCX-4016 in ersten Studien die Magenschleimhaut.

Um die Gefahr von Magenschleimhautschäden zu verringern, arbeiten italienische Wissenschaftler der Universität Perugia an einer magenschonenden Variante der Acetylsalicylsäure (ASS). Die Forscher um Antonio Morelli derivatisierten sie so, dass der neue ASS-Abkömmling Stickstoffmonoxid freisetzt.

Wie sich diese Veränderung auf die Magenschleimhaut auswirkt, testeten die Wissenschaftler an 32 gesunden Freiwilligen im Alter zwischen 19 und 42 Jahren. Die Hälfte der Testgruppe nahm zwei Wochen lang herkömmliche ASS ein (einmal täglich 100 mg), die Vergleichsgruppe den neuen Wirkstoff NCX-4016 (zweimal täglich jeweils 800 mg). Zusätzlich nahm sowohl die Hälfte der ASS- als auch der NCX-4016-Gruppe Celecoxib in einer Dosis von 200 mg ein. Den jeweiligen Effekt auf den Magen-Darm-Trakt dokumentierten die Forscher mittels zweimaliger Endoskopie, zu Beginn und am Ende der Studie, wobei sie sowohl Magen als auch Darm vollständig untersuchten.

Die Magenspiegelung sprach für eine schützende Wirkung des neuen Wirkstoffs. Während die Patienten nach Einnahme von ASS allein bereits eine verstärkte Schädigung der gastrischen Schleimhäute im Vergleich zu NCX-4016 aufwiesen, verschlimmerte sich der Effekt bei zusätzlicher Einnahme des COX-2-Hemmers. Testpersonen mit NCX-4016 hingegen erlitten keine Schädigung der Schleimhäute, auch nicht in Kombination mit Celecoxib.

Diese schützende Wirkung wird dem freigesetzten Stickstoffmonoxid zugeschrieben. Es verhindert den programmierten Selbstmord (Apoptose) und das Absterben (Nekrose) der Endothelzellen, die als oberste Zellschicht den Magen-Darm-Trakt auskleiden.

Besonders für Menschen, die zur Behandlung von Entzündungsprozessen COX-2-Hemmer nehmen müssen, könnten die Forschungsergebnisse interessant sein. Ebenso für diejenigen, die langfristig Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung von Herzinfarkt und Schlaganfall einnehmen. Schleimhautreizungen könnten reduziert oder vermieden werden. Allerdings ist momentan noch nicht abzusehen, ob und wenn wann der Wirkstoff zu einem auf dem Markt erhältlichen Medikament umgesetzt wird.

Quelle: Fiorucci, S., et al., Proc Natl Acad Sci USA, Onlineausgabe, Sept. 2003

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