Muscarinrezeptor-Antagonist fördert Remyelinisierung

PIPE-307 bindet auch beim Menschen selektiv an M1R im Gehirn und weist ein günstiges pharmakokinetisches Profil auf. Nach Verabreichung des Wirkstoffs blockiert PIPE-307 für eine beträchtliche Dauer die hirnständigen M1-Rezeptoren, was gut mit den beobachteten Remyelinisierungseffekten korreliert. Selbst in älteren menschlichen Geweben führte die Inkubation mit PIPE-307 zur Ansammlung reifer Oligodendrozyten, was eine potenzielle Wirksamkeit in allen Altersgruppen andeutet.

Im Tierexperiment verursacht PIPE-307 keine nennenswerten kognitiven Nebenwirkungen, die typischerweise bei nicht selektiven Antimuskarinika auftreten können. Daraus lässt sich ableiten, dass PIPE-307 ein möglicher Therapieansatz für MS-Patienten sein kann, wenn die Substanz in Verbindung mit bestehenden immunmodulatorischen Therapien eingesetzt wird, um sowohl Neuronen zu schützen als auch die kognitiven Funktionen zu verbessern.

Im Jahr 2021 erwies sich PIPE-307 in einer klinischen Studie der Phase I als sicher. Derzeit wird der Wirkstoff in einer Phase-II-Studie an MS-Patienten getestet.