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Moderne Vehikel für Hormone

28.05.2001
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PHARMACON MERAN

Moderne Vehikel für Hormone

PZ  Bei den Arzneiformen lässt sich ein Trend zu immer spezielleren Entwicklungen beobachten. Etliche moderne Applikationsformen für urologische und gynäkologische Indikationen stellte Professor Dr. Peter C. Schmidt vom Pharmazeutischen Institut der Uni Tübingen in Meran vor.*

Sexualhormone werden sowohl lokal als auch systemisch angewendet. Für die Langzeitverhütung steht seit 1999 Mirena® zur Verfügung, das in einem T-förmigen Träger 58 mg Levonorgestrel enthält. Der wird in den Uterus eingelegt und gibt über fünf Jahre lokal täglich mindestens 15 mg Gestagen aus dem Reservoir ab. Die Freisetzung wird von einer Polydimethylsiloxan-Membran gesteuert, berichtete der Technologe. Erfreulich für die Frau: Die Blutung dauert im Mittel nur noch zwei Tage. Mit einem Pearl-Index von 0,14 klappt die Verhütung ebenso sicher wie bei der Sterilisation, ist jedoch reversibel.

Gleiches gilt für das systemisch wirkende Implanon® mit einem Pearl-Index von 0 (Vertrauensbereich 0 bis 0,7). Das "Verhütungsstäbchen" enthält 68 mg Etonogestrel in einem Ethylenvinylacetat-Vinylacetat-Kern. Subdermal in den Oberarm gespritzt, setzt es über drei Jahre hinweg anfangs täglich 60 bis 70 mg, im dritten Jahr noch 25 bis 30 mg Etonogestrel frei. Die abnehmende Rate spricht für eine Freisetzungskinetik erster Ordnung. Wichtig für die Beratung: Das Stäbchen ist tastbar am Oberarm und muss nach spätestens drei Jahren entfernt werden, da es vom Körper nicht abgebaut wird.

Als Alternative zu transdermalen Pflastern (TTS) stellte Schmidt das "transdermale Gel" Sisare® (Wirkstoff 17-b-Estradiol-Hemihydrat) vor, das bei klimakterischen Beschwerden eingesetzt wird. Bei konsequenter Anwendung über ein Jahr erzielen die Frauen gleich hohe Estradiol-Plasmaspiegel wie mit den Pflastern. Tipp für die Beratung: Studien haben gezeigt, dass die Plasmaspiegel höher liegen, wenn die Frau die Gelportion auf einer Hautfläche von 200 oder 400 cm² aufträgt, als wenn sie diese auf einer maximal großen Fläche verstreicht. Schmidt postulierte in der Diskussion, dass beim engflächigen Auftragen ein höherer Resorptionsdruck entsteht, der mehr Wirkstoff durch die Haut schleust.

Auch für Peptidhormone zur Behandlung des Prostatakarzinoms und der Endometriose gibt es spezielle Darreichungsformen mit ausgefeilter Galenik. Implantate oder Mikrokapseln, die mit Gonadorelin-Superagonisten wie Goserelin, Leuprorelin oder Buserelin beladen sind, werden gespritzt und führen in vivo zu sehr gleichmäßigen Plasmaspiegeln. Die äußere Form und die mengenmäßige Zusammensetzung des Polyglykol-Polymilchsäure-Trägerpolymers steuert die Freisetzung über einen oder drei Monate. Das Polymer ist bioabbaubar. In Entwicklung sind Trägersysteme, die ihren Wirkstoff konstant über noch längere Zeiträume freigeben.

Die Möglichkeit, kontinuierlich konstante Blutspiegel eines Wirkstoffes ohne Compliance-Probleme zu erzielen, ist verlockend. Schmidt berichtete, dass Pharmafirmen bereits über entsprechende Arzneiformen für die Hypertonie-Behandlung nachdenken.

*) Mehr über die Thematik lesen Sie demnächst in einem PZ-Titelbeitrag.

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