Pharmazie

Neues Repellent reizt weder
Mensch noch Mücke

Das Repellent Autan® enthält einen neuen Wirkstoff. Statt des seit Jahrzehnten verwendeten Dieethyltoluamids (DEET), sollen lästige Insekten und Spinnentiere nun vom neu entwickelten Piperidin-Derivat Bayrepel® abgeschreckt werden.

Der Hersteller Bayer hat die Zusammensetzung von Autan verändert, weil DEET-haltige Repellentien zwar sehr wirksam sind, aber in der Anwendung deutliche Nachteile haben. So beklagten sich Benutzer über ein unangenehmes Gefühl auf der Haut und über leichte Reizungen. Außerdem löse DEET manche Kunststoffverbindungen auf, resümierte Dr. Bernd-Wieland Krüger vom Bayer-Geschäftsbereicht Pflanzenschutz.

Seit 1986 entwickelten deshalb Chemiker, Pharmazeuten und Biologen des Unternehmens zusammen mit Experten an Universitäten einen neuen Wirkstoff. "Die Substanz sollte zuverlässig wirken, gute kosmetische Eigenschaften haben und einfach zu synthetisieren sein," fasste Krüger die Zielkriterien auf einer Pressekonferenz in Monheim zusammen.

Die Bayer-Forscher analysierten die Struktur der bekannten Repellentien und fanden ausgehend von vier gut wirksamen Substanzen zahlreiche neue Stoffklassen. Als Besonders erfolgversprechend entpuppten sich die N-(Alkoxycarbonyl)-1,3-aminopropanole. Zu den Favoriten der Molekülbastler entwickelten sich im weiteren Verlauf der Forschung die Repellentien, die sich vom 2-(2-Hydroxyethyl)-piperidin ableiten. Am Ende machte 1-Piperidincarboxylsäure, 2-(2-Hydroxamethyl)-,1-methylpropylester das Rennen. Die Substanz erhielt den Markennamen Bayrepel®.

Zusammen mit dem Regensburger Zoologen Professor Dr. Jürgen Boeckh untersuchte Bayer die Wirkung von Bayrepel® auf die Gelbfiebermücke Aedes aegypti und die Malaria-übertragende Anophelesmücke. Dazu setzten die Forscher die Testtiere an das Ende des langen Schenkels einer y-förmigen Plexiglasröhre. Die sechsbeinigen Probanden hatten an den Enden der beiden kurzen Y-Schenkel die Wahl zwischen dem verlockenden Geruch menschlicher Haut sowie Haut plus Repellent.

Die Rezeptoren, die die potenzielle Blutquelle erkennen, reagieren positiv auf Milchsäure, Ammoniak, Essigsäure oder Hexansäure, wobei jede Substanz von einer anderen Rezeptorzelle erkannt wird. Erst im Insektengehirn werden die Sinneseindrücke miteinander kombiniert. Wie Boeck in zusätzlichen elektrophysiologischen Untersuchungen feststellte, maskieren die Repellents den Geruch des Opfers. Das Repellentmolekül wird wiederum von einer anderen Rezeptorzelle erkannt als der Hautgeruch. Die Information des Repellentrezeptors verändert im Gehirn des Insekts die Information über den Hautgeruch. Das Tier erkennt deshalb nicht mehr den Essensduft des Opfers. Der Geruch von Bayrepel® und anderen Repellentien wirkt eher verwirrend als abschreckend auf Insekten und Zecken.

Im Freilandversuch mit freiwilligen Probanden bestätigte sich die Wirksamkeit des neuen Autanwirkstoffes. Wie Dr. Günther Nentwig erklärte, schützt Bayrepel® ebenso gut wie DEET vor Angriffen der Gelfieber- und Malariamücken sowie der Zecke und des Wadenstechers.

Autan® wird bereits in 20 Ländern mit dem Wirkstoff Bayrepel® verkauft. Abhängig vom Wirkstoffgehalt wird es in den Produktlinien Family (10 Prozent) und Active (20 Prozent) vermarktet. Nach den Freilandversuchen soll Autan® Active sechs bis acht Stunden gegen Insekten und vier Stunden gegen Zecken schützen. Die Produktlinie Family bietet jeweils halb so lang Schutz.

Die toxikologischen Tests ergaben für Bayrepel® eine gute Verträglichkeit und geringe Toxizität. Wie der Bayer-Toxikologe Dr. Werner Bomann berichtete, zeigt der Wirkstoff bei Ratten nach peroraler Applikation nur geringe Toxizität, nach topischer Applikation wurden überhaupt keine. Hautreizungen beobachtet, leichte Reizungen der Schleimhäute bei unsachgemäßer Anwendung sind dagegen möglich. Karzinogene, mutagene oder teratogene Effekte wurden nicht beobachtet. Bomanns Bilanz: "Aus den toxikologischen Ergebnissen ergeben sich keine Hinweise auf signifikante gesundheitsschädliche Wirkungen beim Menschen bei der vorgesehenen Verwendung."

© 2000 GOVI-Verlag
E-Mail: redaktion@govi.de