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R-Enantiomer gegen Allergien

12.02.2001
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LEVOCETIRIZIN

R-Enantiomer gegen Allergien

von Brigitte M. Gensthaler, München

Rechtzeitig zum Start der Pollensaison bringt das Pharmaunternehmen UCB ein neues und zugleich altbekanntes H1-Antihistaminikum auf den deutschen Markt. Levocetirizin (Xusal®) ist das R-Enantiomer von Cetirizin, das als Racemat seit etwa zehn Jahren im Handel ist (Zyrtec®).

In vitro zeigt Levocetirizin eine 30-fach höhere Affinität zum Histamin-H1-Rezeptor als sein Spiegelbild und bindet länger am Rezeptor. In vitro als auch in vivo konnte belegt werden, dass nur das R-Enantiomer für die antihistaminerge Wirkung des Racemats verantwortlich ist. So wundert es nicht, dass der Neuling die gleichen Indikationen beansprucht wie sein Vorgänger: die Behandlung allergischer Erkrankungen wie Urticaria und Rhinitis. Wirkungs- und Nebenwirkungsprofil ähneln sich stark.

In Studien zur Histamin-induzierten Hautreaktion verhinderte die perorale Gabe von 2,5 mg Levocetirizin die Bildung von Quaddeln und Rötung in gleicher Weise wie 5 mg Racemat, berichtete Professor Dr. Alexander Kapp, Direktor der dermatologischen Klinik der Medizinischen Hochschule Hannover, bei der Einführungspressekonferenz. Das Enantiomer war anderen Antihistaminika, zum Beispiel Ebastin, Fexofenadin, Loratadin oder Mizolastin, mindestens ebenbürtig oder sogar überlegen. In therapeutischer Dosierung weisen Racemat und R-Enantiomer antientzündliche Effekte auf.

Bei allergischer Rhinitis kann Levocetirizin Rhinorrhöe, Juckreiz in der Nase und Niesreiz bremsen, ergaben Provokationstests bei Hausstaubmilben-Allergikern. Levocetirizin und Loratadin kontrollierten die Symptome vergleichbar und signifikant, wobei das R-Enantiomer etwas schneller zu wirken scheint. In zwei klinischen Studien bei Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis erwies es sich als wirksam und gut verträglich und war therapeutisch äquivalent zur doppelten Dosis des Racemats. Als Tagesdosis nehmen Jugendliche ab zwölf Jahren und Erwachsene einmal täglich 5 mg.

Jetzt soll die Langzeitwirkung in einer europäischen Multicenterstudie über sechs Monate geprüft werden, berichtete Professor Dr. Claus Bachert vom Department of Oto-Rhino-Laryngology der Universität Gent. Eingeschlossen werden etwa 500 Erwachsene mit persistierender allergischer Rhinitis. Laut der neuen WHO-Definition spricht man von diesem Krankheitsbild, wenn die Symptome an mehr als vier Tagen pro Woche und länger als vier Wochen bestehen. Die Studie "Xusal in Persistant Rhinitis Trial" oder kurz XPERT soll ein umfassendes Bild von allergischen Patienten und deren Behandlung im Jahresverlauf vermitteln, hofft Bachert.

Cetirizin, nach Herstellerangaben das weltweit führende Antiallergikum, ist als OTC-Produkt erhältlich, während das neueingeführte Levocetirizin der automatischen Verschreibungspflicht unterliegt. Überraschend: Die Tagestherapiekosten von Xusal® liegen etwa zehn Prozent unter denen von Zyrtec®. Top

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