PHARMACON MERAN

Ein kritischer Blick auf die neuen Arzneistoffe

PZ  Nicht alles, was sich neu ist, ist auch innovativ. So das Fazit von Professor Dr. Hans-Dieter Höltje aus Düsseldorf und Dr. Hartmut Morck, Eschborn. In einem Dialog stellten die beiden Referenten erstmals in Meran insgesamt 14 der 30 neuen Arzneistoffe aus dem Jahre 2000 vor.

Als echte Innovation bezeichneten die Referenten die Kombination der zwei Streptogramine Quinupristin und Dalfopristin (Synercid®). Die Kombination muss allerdings als Antibiotika der zweiten Wahl angesehen werden, die unter anderem bei Vancomycin-resitenten Keimen und anderen grampositiven Bakterien eingesetzt werden kann. Die Kombination scheint nicht nur die Elongationsphase in der Proteinsynthese am Ribosom zu stören, sondern hemmt wahrscheinlich auch die Freisetzung der in den Ribosomen synthetisierten Proteine.

Da auch bei den Proteasehemmern zur Behandlung der HIV-Infektionen eine Resistenzentwicklung beobachtet wird, ist es nach Aussage der Referenten notwendig, neue Substanzen zu entwickeln, die keine oder kaum Kreuzresistenzen aufweisen. Amprenavir (Agenerase®) ist eine solche Substanz.

Auch das Oxcarbazepin (Trileptal®), ein neues Antiepileptikum, stuften Morck und Höltje nicht wie andere Kollegen als reines Nachahmerpräparat ein. Sie wiesen nach, dass es durchaus Sinn macht, durch marginale Veränderungen der Struktur zu verträglicheren und besser steuerbaren Substanzen zu gelangen.

Den zweiten neuen Vertreter aus der Gruppe der Antiepilektika, das Levetiracetam (Keppra®), konnten die Referenten allerdings auf Grund der vorliegenden Daten nicht abschließend bewerten, zumal auch der Wirkungsmechanismus noch unklar ist.

Durchaus vergleichbar mit dem vor einigen Jahren auf dem Markt gekommenen Lacidipin sei dagegen der neue Calciumantagonist Lercanidipin (Carmen® und Corifeo®), so die Referenten. Der Wirkstoff bilde ebenfalls in der Membran einen Pool, aus dem er mit der Bindungsstelle am Calciumkanal interagiert. Wie bei Lacidipin setzt die Wirkung langsam ein und bleibt über 24 Stunden erhalten.

Einige Kritik äußerten die beiden Pharmazeuten an Bupropion (Zyban®). Auf Grund des Wirkungsmechanismus müsse der Patient mit zentralnervösen Nebenwirkungen rechnen, die auch für die relativ hohen Abbruchzahlen in den Studien verantwortlich seien.

Etonorgestrel (Implanon®) ist der aktive Metabolit des bekannten Desogestrels und damit von der Substanz her sicher keine Innovation, so Morck und Höltje. Innovativ sei allerdings die Applikationsform, ein Implantat, das unter die Haut am Oberarm geschoben wird und ein kontinuierliche Freisetzung über drei Jahre garantiert.

Als weniger innovativ beurteilten beide die neue Gestagenkomponente Drospirenon in den neuen Kombinationspräparaten zur Kontrazeption Petibelle® und Jasmin®.

Auch beim neuen Protonenpumpenblocker Esomeprazol (Nexium®), dem S-Enantiomer des Omeprazols, sahen die Referenten keine Vorteile gegenüber dem seit über zehn Jahren verfügbaren Racemat. Dagegen werteten sie Verteporfin (Visodyne®), das zur photodynamischen Therapie bei der feuchten Makuladegeneration (AMD) zugelassen ist, als echten Fortschritt, weil dieser Behandlungsansatz erstmals Heilungschancen verspreche.

Während der zweite Vertreter der steroidalen Aromatasehemmer Exemestan (Aromasin®) bei der Therapie postmenopausaler Frauen mit fortgeschrittenem Mammakarzinom gegenüber dem ersten Vertreter Formestan nach Meinung der Referenten kein Fortschritt bedeutet, werteten sie das Trustuzumab (Herceptin®) als echte Innovation. So könnten Frauen behandelt werden, deren Mammakarzinom-Zellen nicht estrogenabhängig wachsen sondern deren Proliferation über ein Überexpimierung des HER-2-Rezeptors angeregt werde. Der monoklonale Antikörper blockiere nicht nur den Rezeptor sondern leite auch die Zerstörung der Krebszellen über das Immunsystem ein.

Als letzte Substanz stellten Höltje und Morck Natriumphenylbutyrat (Ammonaps®) als einen Vertreter der "orphan drugs" vor. Der Wirkstoff gleicht bei Patienten mit angeborenem Defekt ihres Harnstoffzyklus die Stickstoffbilanz aus. Eine frühzeitige Therapie könne lebensrettend sein.

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