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Nebivolol: ein neuer Betablocker

21.04.1997
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-Pharmazie

  Govi-Verlag

Nebivolol: ein neuer Betablocker

 

Hohe Selektivität gepaart mit vasodilatierenden Eigenschaften: Das sind die Charakteristika des neuen Betablockers Nebivolol. Das Präparat Nebilet der Berlin Chemie ist seit Anfang dieses Jahres im Handel. Die Substanz ist zur Behandlung der essentiellen Hypertonie zugelassen, die Wirkung ist mit der anderer Betablocker vergleichbar. Der zusätzliche Wirkmechanismus läßt therapeutische Vorteile vermuten, ausführliche klinische Beweise dazu stehen jedoch noch aus.

Nebivolol ist ein racemisches Gemisch aus D- und L-Nebivolol. Das D-Enantiomer ist zum größten Teil für die hohe ßl-Selektivität verantwortlich, die Gefäßerweiterung hingegen wird eher auf L-Nebivolol zurückgeführt. Diese Vasodilatation läßt sich mit der Sympathikus-Blockade nicht erklären. Beobachtet wurde vielmehr, daß Nebivolol auf endothelabhängige Mechanismen einwirkt. Die bisherigen Befunde deuten darauf hin, daß die Freisetzung von Stickoxid (NO) gefördert wird, erläuterte Professor Dr. James Ritter vom St. Thomas' Hospital in London. Nebivolol relaxierte die Koronararterien von Kaninchen nur dann, wenn das Endothel intakt war. Die Handvenen gesunder Probanden wurden unter Nebivolol erweitert, ein Hemmstoff der NO-Synthase antagonisierte diese Wirkung, Atenolol zeigte keinen Effekt.

Mit der Freisetzung des endothelrelaxierenden Stickoxids werden die günstigen hämodynamischen Wirkungen von Nebivolol in Zusammenhang gebracht: An gesunden Probanden verbesserte es signifikant stärker als Atenolol das Schlagvolumen, Herzminutenvolumen und die linksventrikuläre Auswurffraktion. In verschiedenen kleineren Studien wurde auch bei Patienten mit Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit oder Hypertonie die linksventrikuläre Funktion gefördert. Die Herzfrequenz nimmt ab, der linksventrikuläre enddiastolische Druck und die enddiastolische Wandspannung gehen zurück, der periphere Widerstand sinkt. Die Ökonomie der Herzarbeit wird dadurch verbessert. Bei Herzinsuffizienz könnte so die Gefahr einer Dekompensation durch ß-Blocker überwunden werden, meinte Professor Dr. Wolfram Kupper von der Herz-Kreislauf-Klinik in Bad Bevensen.

Bisher nur bei Hypertonie

Klinisch abgesichert sind diese Hypothesen aber noch nicht. Für die Praxis gilt: Nebivolol ist zur Therapie der essentiellen Hypertonie zugelassen, diastolischer und systolischer Blutdruck werden gleichermaßen gesenkt. Die Wirkung ist mit der anderer First-line-Substanzen (Atenolol, Metoprolol, Enalapril oder Nifedipin) vergleichbar. An über 4000 Patienten ist Nebivolol bisher untersucht worden, das Nebenwirkungsprofil hat sich dabei als sehr günstig erwiesen. Nebivolol übt keinen negativen Einfluß auf Blutfettwerte oder Glukosestoffwechsel aus. Orthostatische Dysregulationen kamen nicht vor. Der Wirkstoff zeigt keine intrinsische ß-sympathomimetische Aktivität. Häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit oder Parästesien; Bradykardien, Depressionen, Libidoverlust oder Herzversagen traten bei weniger als einem Prozent der Patienten auf. Die Responderquote ist höher als bei Metoprolol, Elanapril oder Nifedipin, möglicherweise weil nicht nur einer, sondern zwei Mechanismen zur blutdrucksenkenden Wirkung beitragen.

PZ-Artikel von Stephanie Czajka, Berlin

   

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