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Norelgestromin

01.09.2003
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Neu auf dem Markt

Norelgestromin

von Kerstin A. Gräfe, Eschborn

Seit Anfang August steht das erste Verhütungspflaster zur Verfügung. Pluspunkte gegenüber oralen Kontrazeptiva sollen die Umgehung des Magen-Darm-Traktes und die höhere Compliance sein.

Das Matrixpflaster (Evra®, Janssen-Cilag) enthält die Wirkstoffe in einer Trägersubstanz gelöst, die zugleich Haftschicht und Wirkstoffreservoir ist. Pro Tag diffundieren aus dieser Schicht 150 µg Norelgestromin und 20 µg Ethinylestradiol in den Blutkreislauf. Norelgestromin ist der aktive Metabolit von Norgestimat, das bereits seit mehreren Jahren in oralen Kontrazeptiva Anwendung findet.

Das beige, 4,5 cm x 4,5 cm große Pflaster wird einmal wöchentlich auf Bauch, Außenseite der Oberarme, Gesäß oder an einer frei wählbaren Stelle am Oberkörper (außer den Brüsten) appliziert. Nach sieben Tagen wird zu einer beliebigen Uhrzeit ein neues Pflaster aufgebracht. Vergisst die Anwenderin den vorgesehenen Wechsel, gewährt das Pflaster noch zwei Tage einen wirksamen Schutz. Nach insgesamt drei Wochen und damit drei Pflastern folgt eine pflasterfreie Woche.

Das Wirkprinzip entspricht dem monophasischer oraler Kontrazeptiva. Der primäre Wirkmechanismus ist dabei die Hemmung der Ovulation, aber auch Veränderungen des Zervikalschleims und des Endometriums können zur Wirksamkeit des Präparats beitragen.

Ebenso sicher wie die Pille

Sowohl Norelgestromin als auch Ethinylestradiol erreichen im Serum ein Plateau nach circa 48 Stunden. Die Steady-state-Konzentrationen von Norelgestromin und Ethinylestradiol während der Applikation des Pflasters über eine Woche liegen bei circa 0,8 ng/ml beziehungsweise 50 pg/ml. Auf Grund der transdermalen Anwendung beeinflussen Magen-Darm-Störungen wie Erbrechen oder Durchfall die Wirkstoffresorption nicht.

Norelgestromin wird in der Leber metabolisiert. Zu den Metaboliten zählen Norgestrel, das größtenteils an Sexualhormon bindende Globuline gebunden ist, und verschiedene hydroxylierte und konjugierte Metaboliten. Ethinylestradiol wird ebenfalls zu verschiedenen hydroxylierten Produkten und ihren Glucuronid- und Sulfatkonjugaten metabolisiert.

Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Norelgestromin und Ethinylestradiol lag nach Entfernung des Pflasters bei circa 28 Stunden beziehungsweise 17 Stunden. Die Metaboliten beider Wirkstoffe werden über die Nieren oder mit den Fäzes ausgeschieden.

In multizentrischen Phase-III-Studien mit 3319 Frauen zeigte sich das Pflaster ebenso sicher wie die Pille (Pearl Index von 0,72 für Methodenversagen und 0,9 für Gesamtversagen). Das Auftreten von Blutungsstörungen entsprach mit 12 Prozent demjenigen niedrig dosierter oraler Kontrazeptiva. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Reaktionen an der Applikationsstelle (17 Prozent), Brustbeschwerden, Kopfschmerzen und Übelkeit.

Die einfache Anwendung sorgte in einer Vergleichsstudie mit oralen Kontrazeptiva für eine bessere Compliance: 88 Prozent der Pflasterträgerinnen wendeten das Präparat korrekt an, verglichen mit 78 Prozent Frauen, die die Pille einnahmen. Top

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