Dolasetron, der vierte 5-HT3-Rezeptorantagonist

In verschiedenen Studien konnte die gute Wirksamkeit von Dolasetron bei Zytostatika-bedingtem oder postoperativem Erbrechen und Übelkeit gezeigt werden. Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Dolasetron waren mit denen des 5-HT3-Rezeptorantagonisten Ondansetron vergleichbar. Dolasetron besitzt ein einfaches Dosierungsschema, das unabhängig von jeweiligen Zytostatikaregime ist, und kann alternativ intravenös oder peroral appliziert werden. Dolasetron ist neben Tropisetron der zweite 5-HT3-Rezeptorantagonist, der auch zur Prophylaxe und Therapie von Übelkeit und Erbrechen nach Operationen zugelassen ist. Eine Dosisanpassung muss weder bei älteren Patienten noch bei Patienten mit einer Niereninsuffizienz oder Leberfunktionsstörung durchgeführt werden. Die Anwendung bei Kindern wird derzeit aufgrund mangelnder Erfahrung noch nicht empfohlen.

Literatur

1. Fauser, A. A., Dolasetron zur Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen. Arzneimitteltherapie 16, 1 (1998) 8 - 9.
2. Keller, A., et al., Metoclopramid: Leitstruktur für 5-HT3- und 5-HT4-Rezeptorliganden. Pharm. Ztg. 143, 30 (1998) 2537 - 2545.
3. Schwörer, H., Ramadori, G., Nausea und Emesis, Pathophysiologie und neuere Therapieansätze. Dtsch. med. Wschr. 122 (1997) 1014 - 1019.
4. Anemetâ , Standardinformation für Krankenhausapotheker. Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH, Frankfurt am Main.
5. Anemetâ, Fachinformation. Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH, Frankfurt am Main, Mai 1999.
6. Balfour, J. A., Goa, K. L., Dolasetron: A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of nausea and vomiting induced by chemotherapy, radiotherapy and surgery. Drugs 54, 2 (1997) 273 - 298.
7. Galvan, M., et al., Pharmacology and metabolism of dolasetron mesilate. EHP 2, Suppl. 1 (1996) S12 - S14.
8. Bigaud, M., et al., Pharmacology of the human metabolites of dolasetron, an antiemetic 5HT3 receptor antagonist. Drug Dev. Res. 34 (1995) 289 - 296.
9. Stubbs, K., et al., Pharmacokinetics of dolasetron after oral and intravenous administration of dolasetron mesylate in healthy volunteers and patients with hepatic dysfunction. J. Clin. Pharmacol. 37 (1997) 926 - 936.
10. Sanwald, P., et al., Characterization of the cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro metabolism of dolasetron. Drug Metab. Dispos. 24, 5 (1996) 602 - 609.
11. Boxenbaum, H., et al., Human dolasetron pharmacokinetics: I. Disposition following single-dose intravenous adminstration to normal male subjects. Biopharm. Drug Dispos. 13, 9 (1992) 693 - 701.
12. Boxenbaum, H., et al., Human dolasetron pharmacokinetics: II. Absorption and disposition following single-dose oral adminstration to normal male subjects. Biopharm. Drug Dispos. 14, 2 (1993) 131 - 141.
13. Fauser, A. A., et al., Therapeutic equivalence of single oral doses of dolasetron mesilate and multiple doses of ondansetron for the prevention of emesis after moderately emetogenic chemotherapy. Eur. J. Cancer 32A, 9 (1996) 1523 - 1529.
14. Hesketh, P., Double-blind, randomized comparison of the antiemetic efficacy of intravenous dolasetron mesylate and intravenous ondansetron in the prevention of acute cisplatin-induced emesis in patients with cancer. J. Clin. Oncol. 14, 8 (1996) 2242 - 2249.
15. Kris, M. G., et al., Prevention of acute emesis in cancer patients following high-dose cisplatin with the combination of oral dolasetron and dexamethasone. J. Clin. Oncol. 15, 5 (1997) 2135 - 2138.
16. Chevallier, B., et al., A double-blind, multicentre comparison of intravenous dolasetron mesilate and metoclopramide in the prevention of nausea and vomiting in cancer patients receiving high-dose cisplatin chemotherapy. Support Care Cancer 5 (1997) 22 - 30.
17. Fauser, A. A., et al., A double-blind, randomized, parallel study of IV dolasetron mesilate versus IV metoclopramide in patients receiving moderately emetogenic chemotherapy. Cancer J. 9, 4 (1996) 196 - 202.
18. Diemunsch, P., et. al., The prevention and treatment of postoperative nausea and vomiting with dolasetron. EHP 2, Suppl. 1 (1996) S34 - S37.
19. Graczyk, S. G., et al., Intravenous dolasetron for the prevention of postoperative nausea and vomiting after outpatient laparoscopic gynecologic surgery. Anesth. Analg. 84 (1997) 325 - 330.

Verantwortlich:

Zentrum für Arzneimittelinformation
und Pharmazeutische Praxis,
ABDA,
Carl-Mannich-Str. 26,
65760 Eschborn

© 1999 GOVI-Verlag
E-Mail: redaktion@govi.de