Fortschritt in der Entwicklung von Papiertabletten

Die Ergebnisse der Forschungs-Kooperation veröffentlichten die Arbeitsgruppen kürzlich im »International Journal of Pharmaceutics«. Ihnen gelang es, die innovative Arzneiform im Originalzustand, also ohne vorherige Probenaufbereitung und damit verbundene Veränderungen der Probe, mittels Terahertz-Spektroskopie zu vermessen. »Die neue Methode ermöglicht präzise und ortsauflösende Messungen zur Verteilung von Wirkstoff und möglichen Wirkstoffmodifikationen in der Arzneiform. Mit herkömmlichen Methoden war dies nicht möglich«, sagte Keck.

Laut der Pharmaezutischen Technologin kommt es bei bis zu 90 Prozent neu entwickelter Wirkstoffkandidaten zu dem Problem, dass diese zwar hocheffektiv sind, aber nicht am Zielort ankommen. Wichtig sei es daher, neue Strategien zu finden, die den Transport solcher Substanzen in den Körper ermöglichen. Mit den Papiertabletten ist der Arbeitsgruppe eine solche Entwicklung gelungen. Sie konnte nachweisen, dass Papier als Wirkstoffträger aufgrund seiner Porengröße im Nanometer-Bereich den Wirkstoff sehr gut und lange binden kann und außerdem die Wirkstoffauflösung im Körper beschleunigt.

Die Verwendung kommerzieller Papiere ist ein neuartiger Ansatz zur Überwindung der schlechten Löslichkeit von Wirkstoffen in wässrigen Medien und der somit schlechten oralen Bioverfügbarkeit. Denn durch diese Technik können Wirkstoffe in amorphem Zustand beladen werden, wodurch Auflösungsrate und Löslichkeit im Vergleich zum Schüttgut erhöht werden. Da die Erhaltung des amorphen Zustands jedoch eine Voraussetzung für die effiziente Nutzung der Technologie ist, muss der kristalline Zustand während der Lagerung überprüft werden. Vorzugsweise sollte dies zerstörungsfrei erfolgen.

Die Studienergebnisse, veröffentlicht im »International Journal of Pharmaceutics« zeigten das große Potenzial der THz-Spektroskopie für die zerstörungsfreie Bestimmung des kristallinen Zustands von Wirkstoffen in Tabletten aus Papier. Weiterführende Arbeiten sollen die Methode weiter optimieren, validieren und für weitere Systeme anwendbar machen.