EU-Zulassung für Aprocitentan

Etwa 10 Prozent aller Hypertoniker weisen einen sogenannten therapieresistenten Bluthochdruck auf. Das heißt ihr Blutdruck kann trotz einer Therapie mit mindestens drei Wirkstoffen aus verschiedenen Klassen in optimaler Dosierung nicht auf Werte unterhalb von 140 zu 90 mmHg gesenkt werden. Für diese Patientenpopulation ist in der EU nun erstmals ein Wirkstoff aus der Klasse der Endothelin (ET)-Rezeptor-Antagonisten zugelassen worden.

Das Peptid ET-1 vermittelt über seine Rezeptoren (ET_A und ET_B) eine Vielzahl an Wirkungen wie Vasokonstriktion, Fibrose, Zellproliferation und Entzündung und ist bei Bluthochdruck hochreguliert. Aprocitentan ist ein dualer ET-Rezeptorantagonist, der die Bindung von ET-1 an ET_A- und ET_B-Rezeptoren und damit die durch diese Rezeptoren vermittelten Wirkungen hemmt.

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 12,5 mg oral. Bei Patienten, die die 12,5-mg-Dosis vertragen und eine strengere Blutdruckkontrolle benötigen, kann die Dosis auf einmal täglich 25 mg erhöht werden. Jeraygo kann mit einer Mahlzeit oder unabhängig davon eingenommen werden. Die Filmtabletten haben keine Bruchkerbe und müssen im Ganzen geschluckt werden.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Aprocitentan waren Ödeme/Flüssigkeitsretention und vermindertes Hämoglobin. Kontraindiziert ist der Wirkstoff bei schwerer Leberfunktionsstörung, in Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Frauen im gebärfähigen Alter, die nicht verhüten. Frauen im gebärfähigen Alter wird empfohlen, vor Beginn der Behandlung, monatlich während der Behandlung und einen Monat nach Behandlungsende einen Schwangerschaftstest durchzuführen, um eine Schwangerschaft frühzeitig erkennen zu können.