Rundumschlag gegen Erreger |
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14.09.2016 10:13 Uhr |
Von Sven Siebenand / Forscher haben potenzielle Arzneistoffkandidaten einer neuen Substanzklasse gegen Plasmodium falciparum, den Erreger der Malaria tropica, entdeckt.
Wie das Team um Professor Dr. Stuart Schreiber vom Broad Institute in Cambridge im US-Bundesstaat Massachusetts im Fachjournal »Nature« berichtet, hat es nach einem Screening von mehr als 100 000 Molekülen einige entdeckt, die zwei Kriterien erfüllen: Einerseits verfügen sie über einen neuen Wirkmechanismus gegen Plasmodien, andererseits wirken sie im Gegensatz zu den bereits verfügbaren Malariamedikamenten in mehreren Entwicklungsstadien des Erregers.
Die neuen Substanzen sind sowohl in der Leberphase als auch in der Blutphase wirksam. Hinzu kommt, dass die Übertragung von Mensch auf Anopheles-Mücke gehemmt wird. Damit könnten die potenziellen neuen Wirkstoffe zur Prophylaxe und zur Behandlung von Malaria eingesetzt werden (DOI: 10.1038/nature19804).
Chemisch betrachtet handelt es sich bei den Molekülen um bizyklische Azetidine. Als Wirkmechanismus machten die Wissenschaftler die Blockade der Phenylalanin-tRNA-Synthetase aus. Dieses Enzym benötigen die Plasmodien für die Proteinsynthese. Bei Versuchen mit Mäusen gelang es mithilfe der neuen Substanzen, die Malariaerreger in den verschiedenen Stadien ihres Lebenszyklus »auszurotten«. Positiv war ferner, dass dazu nur eine einzige Gabe in niedriger Dosis notwendig war. Aufgrund der Wirksamkeit in verschiedenen Lebensphasen des Erregers rechnen die Wissenschaftler nicht damit, dass die neuen Substanzen ein Resistenzproblem mit sich bringen. Sie gehen davon aus, dass ihre Ergebnisse und weitere Studien schließlich zur Entwicklung neuer Malariamedikamente führen werden. /
