Prucaloprid|Resolor^®|56|2010

Resolor ist zugelassen zur symptomatischen Behandlung der chronischen Obstipation bei Erwachsenen, die mit Laxanzien keinen ausreichenden Therapieerfolg erzielen.

Prucaloprid ist der erste Wirkstoff einer neuen Klasse hoch selektiver Serotonin­(5-HT₄)-Rezeptoragonisten mit starker enterokinetischer Aktivität. 5-HT₄-Rezeptoren sind im gesamten Magen-Darm-Trakt vorhanden und spielen eine Schlüsselrolle bei der Modulation der Motilität des Gastrointestinaltrakts. Prucaloprid löst im Dickdarm durch die Stimulierung der 5-HT₄-Rezeptoren in den Darmwandnerven einen physiologischen peristaltischen Reflex aus. Dies beschleunigt die Darmpassage, fördert die Bewegung des Darminhalts im Dickdarm und verbessert signifikant dessen Entleerung.

Die empfohlene Dosis von Resolor beträgt einmal täglich 2 mg. Frauen über 65 Jahre sollten mit einer Dosis von einmal täglich 1 mg beginnen, die bei Bedarf auf einmal täglich 2 mg erhöht werden kann. Die Filmtabletten können zu einer Mahlzeit oder unabhängig davon zu jeder Tageszeit eingenommen werden.

Die häufigsten unerwünschten Wirkungen in den Studien zu Pricaloprid waren Kopfschmerzen und gastrointestinale Beschwerden wie Bauchschmerzen, Übelkeit und Durchfall.

Nicht angewendet werden darf Prucaloprid bei Patienten, die sich einer Dialyse unterziehen müssen, bei Patienten mit Darmperforation oder -obstruktion, schweren entzündlichen Erkrankungen des Darmtraktes wie Morbus Crohn, Colitis ulcerosa sowie toxischem Megakolon und Megarektum (besonders schwere Komplikationen einer Kolitis). Im Gegensatz zum 5-HT₄-Rezeptoragonisten Cisaprid, der aufgrund seiner kardiovaskulären Effekte vom Markt genommen wurde, scheint Prucaloprid selektiv zu wirken und keine kardiovaskulären Effekte aufzuweisen. Dennoch sollte der neue Arzneistoff bei Patienten, die eine Begleitbehandlung mit QTc-Intervall-verlängernden Arzneimitteln erhalten, mit Vorsicht angewendet werden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Die Zulassung von Prucaloprid beruht auf drei randomisierten placebokontrollierten Doppelblindstudien mit rund 1300 Patienten mit chronischer Verstopfung, 88 Prozent davon Frauen. In allen Studien betrug die Prucaloprid-Dosis einmal täglich 2 und 4 mg. Primärer Endpunkt für die Wirksamkeit war die Zahl der Patienten, bei denen über einen Zeitraum von 12 Wochen hinweg mindestens dreimal pro Woche eine vollständige Darmentleerung ohne Gabe von Laxanzien erfolgte. Beide Dosierungen waren in allen drei Studien Placebo signifikant überlegen (26,6 Prozent 2 mg Prucaloprid versus 11,3 Prozent Placebo), wobei die 4-mg-Dosis keinen Vorteil gegenüber der 2-mg-Dosis zeigte.

Die chronische Obstipation ist eine allgemeine Funktionsstörung des Gastrointestinaltraktes, unter der in Europa etwa 38 Millionen Menschen leiden. 88 Prozent der Patienten, die aus diesem Grund einen Arzt aufsuchen, sind Frauen. Die sogenannten ROM-III-Kriterien definieren die chronische Obstipation als Beschwerden, die für mindestens sechs Monate in mindestens einem Viertel der Zeit mit zwei oder mehr der folgenden Symptome auftreten: schmerzhafter, klumpiger oder harter Stuhlgang, das Gefühl der unvollständigen Entleerung, das Gefühl der analen Verstopfung oder Blockade und/oder weniger als drei Stuhlgänge pro Woche.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

prucaloprid.wrl

Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR):
www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/001012/WC500053995.pdf

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels:
www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/001012/WC500053998.pdf

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit Prucaloprid eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden. Während der Schwangerschaft und Stillzeit wird eine Anwendung von Prucaloprid mangels Humandaten nicht empfohlen.