Levobupivacain|Chirocain^®|59|2004

Chirocain ist zugelassen für Erwachsene zur Anästhesie bei chirurgischen Eingriffen sowie zur Schmerztherapie. Für Kinder erhielt es die Zulassung zur Analgesie.

Levobupivacain, das linksdrehende Enantiomer des Bupivacains, ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp und ein Analgetikum mit langer Wirkdauer. Es blockiert die Reizleitung in den sensorischen und motorischen Nervenfasern, indem es mit den spannungsabhängigen Natrium-Kanälen in der Zellmembran interagiert, aber auch Kalium- und Calcium-Kanäle blockiert. Des Weiteren greift die Substanz in die Reizübertragung und Erregungsleitung in anderen Geweben ein, wobei die Effekte auf das kardiovaskuläre und zentralnervöse System für das Auftreten klinisch relevanter Nebenwirkungen am wichtigsten sind.

Die empfohlene maximale Einzeldosis beträgt 150 mg Levobupivacain. Wenn eine länger anhaltende motorische und sensorische Blockade erforderlich ist, werden maximal 400 mg in 24 Stunden empfohlen. Bei postoperativer Schmerztherapie sollte die Dosis 18,75 mg/Stunde nicht überschreiten.

Zur Analgesie bei Kindern beträgt die maximale empfohlene Dosis 1,25 mg/kg/Stunde. In klinischen Studien mit dem Nervus-ulnaris-Blockade-Modell zeigte Levobupivacain in denselben Nominalkonzentrationen den gleichen klinischen Effekt wie Bupivacain.

Die Metabolisierung von Levobupivacain kann durch CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol und CYP1A2-Inhibitoren wie Methylxanthine beeinflusst werden. Die Substanz sollte bei Patienten, die Antiarrhythmika mit lokalanästhetischer Wirkung wie Mexiletin oder Antiarrhythmika der Klasse III erhalten, mit Vorsicht angewendet werden, da sich die toxischen Wirkungen addieren können. Es gibt keine Anhaltspunkte für eine In-vivo-Razematbildung von Levobupivacain.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Laut klinischer Studien entspricht die Verteilungskinetik von Levobupivacain nach intravenöser Applikation der von Bupivacain. Dabei hängt der Plasmaspiegel von der Dosis und Art der Anwendung ab, da die Resorption an der Injektionsstelle von der Anzahl der dort vorhandenen Gefäße beeinflusst wird. Die Plasmaproteinbindung beträgt bei Konzentrationen zwischen 0,1 und 1,0 mg/ml 97 Prozent, die mittlere Halbwertszeit circa 80 Minuten.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

levobupivacain.wrl