Tacrolimus-Mikroemulsion als neue Option

»Topisches Tacrolimus ist wirksam und sicher bei Psoriasis«, sagte Professor Dr. Johannes Wohlrab, Leitender Oberarzt an der Universitätsklinik Halle, bei einer Pressekonferenz der Klinge Pharma. Allerdings gab es bislang kein zugelassenes Präparat. Tacrolimus sei ein »Problemarzneistoff« in der Dermatologie: ein sehr großes Molekül, hoch lipophil und unlöslich in Wasser, aber auch hydrolyseanfällig, thermisch instabil und stark pH-abhängig.

»Die Innovation liegt in der galenischen Formulierung als Mikroemulsion; damit ist es gelungen, ein wasserhaltiges System mit stabil formuliertem Tacrolimus zu entwickeln, das zudem eine keratoemulgierende Eigenwirkung hat,« sagte der Dermatologe. Zugelassen ist Sumilor® 1 mg/ml Emulsion zur kurzzeitigen Behandlung von leichter bis mittelschwerer Psoriasis der Kopfhaut bei Erwachsenen. 

Wohlrab beschrieb die Mikroemulsion als mischmizellares kolloidales Arzneistoff-Trägersystem. Nach der Applikation werde sehr viel Wirkstoff lokal bioverfügbar und stehe für die Diffusion zur Verfügung. Systemische Blutspiegel wurden jedoch nicht nachgewiesen. »Die Mikroemulsion ist gut dosierbar und spreitbar.«

In einer doppelblinden Phase-III-Studie wurden Wirksamkeit und Sicherheit bei 128 Patienten mit leichter bis schwerer Kopfhaut-Psoriasis bei zweimal täglicher Anwendung über acht Wochen geprüft. Primärer Endpunkt war die Wirksamkeit, gemessen am Scalp Investigator's Global Assessment (s-IGA). Nach acht Wochen erreichten 28,6 Prozent der Patienten mit der Tacrolimus-Mikroemulsion einen s-IGA von 0 oder 1 (erscheinungsfrei oder fast erscheinungsfrei) versus 12,7 Prozent mit einem wirkstofffreien Vehikel. Mehr als 70 Prozent erreichten unter Sumilor einen s-IGA von 0, 1 oder 2 (milde Symptome). Die Lebensqualität verbesserte sich kontinuierlich im Studienverlauf. Unerwünschte Ereignisse waren in beiden Gruppen nahezu gleich. Brennen auf der Haut trat nur bei 3 Prozent der Patienten auf.

Sumilor wird zweimal täglich (morgens und abends) auf die trockene Haut aufgetragen, wobei zwischen den Applikationen ein Abstand von zwölf Stunden liegen sollte. Die Emulsion ziehe rasch ein und es gebe nur eine dezente Rückstandsphase an den Haarschäften, berichtete Wohlrab. Das Präparat sollte im Kühlschrank bei 2 bis 8 °C aufbewahrt werden und ist nach Anbruch bis zu fünf Wochen haltbar (nicht über 25 °C lagern).