Häufige Arzneistoffe

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Steckbrief Lamivudin

Lamivudin ist ein Analogon von Cytidin. Der Wirkstoff wird oft mit 3TC abgekürzt, da es sich um ein 3’-Thiacytidin handelt. Lamivudin ist ein Vertreter der Klasse der Nukleosid-analogen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI). Das Prodrug wird intrazellulär enzymatisch zum 5’-Triphosphat umgewandelt. Als falsches Substrat hemmt der Metabolit kompetitiv die Reverse Transkriptase von HI-Viren, sodass die virale RNA nicht in DNA umgewandelt werden kann. Zusätzlich kommt es zur Beendigung der DNA-Kettenbildung, das heißt zur Bildung nicht kompletter DNA-Stränge. Letzteres ist vermutlich für die Wirkung gegen DNA-Viren wie das Hepatitis-B-Virus (HBV) verantwortlich.

Lamivudin kommt in der antiretroviralen Kombinationstherapie (ART) zur Behandlung einer HIV-Infektion bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern zum Einsatz. Gängige Kombinationspräparate mit Lamivudin sind etwa Combivir® (Zidovudin/Lamivudin), Kivexa® (Abacavir/Lamivudin) und Trizivir® (Abacavir/Zidovudin/Lamivudin) sowie entsprechende Generika. Zudem kann mit Lamivudin eine chronische HBV-Infektion bei Erwachsenen therapiert werden.

In der Indikation HIV wird Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern mit einem Körpergewicht von mindestens 25 kg zu einer Lamivudin-Dosis von 300 mg pro Tag geraten. Diese kann entweder als zweimal tägliche Dosis von 150 mg oder als einmal tägliche Dosis von 300 mg eingenommen werden.

In der Indikation HBV ist die empfohlene Dosis einmal täglich 100 mg. Wichtig: Diese Dosis ist keine geeignete Behandlung für Patienten, die sich mit HIV infizieren oder bereits mit HIV koinfiziert sind. Wendet ein Patient mit einer unerkannten oder unbehandelten HIV-Infektion die zur Behandlung der HBV-Infektion empfohlene Dosis Lamivudin an, wird dies wahrscheinlich zu einer raschen HIV-Resistenzentwicklung und zu eingeschränkten Behandlungsoptionen führen, da die Dosis subtherapeutisch und eine Monotherapie ungeeignet für eine HIV-Behandlung ist. Allen Patienten sollten daher vor Beginn der HBV-Behandlung mit Lamivudin und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung eine HIV-Beratung und HIV-Tests angeboten werden.

Bei Leberinsuffizienz wird das nicht empfohlen, bei Niereninsuffizienz dagegen schon. Die Lamivudin-Konzentrationen sind bei Patienten mit mäßiger bis starker Niereninsuffizienz aufgrund der verringerten Ausscheidung erhöht. Daher sollte die Dosierung entsprechend reduziert werden.

Jenseits von Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der anderen Bestandteile des jeweiligen Präparats sind keine speziellen Kontraindikationen zu berücksichtigen.

Häufig sind zum Beispiel Kopfschmerz, Schlaflosigkeit, Husten, nasale Symptome, Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts wie Durchfall und Bauchschmerzen sowie Muskelbeschwerden und Hautausschlag.

Lamivudin-haltige Arzneimittel sollen nicht zusammen mit Arzneimitteln eingenommen werden, die Emtricitabin enthalten. Ferner ist die Kombination von Lamivudin mit Cladribin nicht empfohlen.

Sofern klinisch indiziert, kann Lamivudin während der Schwangerschaft angewendet werden. So lautet die Aussage in den Fachinformationen von Lamivudin-haltigen Monopräparaten zur HBV- beziehungsweise HIV-Behandlung (Letztere immer in Kombination mit anderen HIV-Wirkstoffen).

Da HIV-positiven Müttern in Industrieländern vom Stillen abgeraten wird, stellt sich die Frage nach der Sicherheit in der Stillzeit hierzulande nicht. Das Stillen bei Müttern unter einer Hepatitis-B-Behandlung mit Lamivudin könne angesichts des Nutzens des Stillens für das Kind und des Nutzens der Behandlung für die Mutter in Betracht gezogen werden, heißt es in der Fachinformation.

Lamivudin wurde vom kanadischen Pharmakologen Bernard Belleau entdeckt. Der Wirkstoff wurde schon sehr früh im Kontext der HIV-Forschung untersucht und ist seit Mitte der 1990er-Jahre in der EU zugelassen.