Relugolix in den USA zugelassen

Die Androgendeprivation beim Prostatakrebs findet häufig mithilfe von Gonadotropin-Releasing-Hormon-Analoga (GnRH-Analoga) wie Buserelin, Goserelin und Leuprorelin statt. Zu Beginn der Therapie steigt jedoch die Testosteronproduktion kurzzeitig an. Dieses sogenannte Flare-Phänomen tritt bei einer Behandlung mit GnRH-Rezeptorantagonisten wie Degarelix nicht auf. Während Degarelix parenteral verabreicht wird, steht Relugolix in Orgovyx als orale Therapieoption zur Verfügung. Am ersten Tag nehmen die Männer insgesamt drei 120-mg-Tabletten ein, danach täglich einmal 120 mg Relugolix.

Sicherheit und Wirksamkeit von Relugolix wurden in einer randomisierten, offenen Studie bei Männern mit fortgeschrittenem Prostatakrebs untersucht. Die Patienten erhielten für 48 Wochen entweder einmal täglich Relugolix oder alle drei Monate Leuprorelin-Injektionen. Ziel war eine Senkung des Testosteronspiegels auf Kastrationsniveau. Dieses sollte bis zum 29. Behandlungstag erreicht sein und bis zum Ende der Behandlung aufrechterhalten bleiben. Bei den 622 Patienten, die Orgovyx erhielten, erreichten 96,7 Prozent der Männer dieses Ziel. In der Leuprorelin-Gruppe (n=308) erreichten es 88,8 Prozent der Probanden.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Relugolix waren Hitzewallungen, erhöhte Glucosewerte, erhöhte Triglyceride, Schmerzen des Bewegungsapparates, vermindertes Hämoglobin, Müdigkeit, Verstopfung, Durchfall und erhöhte Spiegel bestimmter Leberenzyme.

Die Androgendeprivation kann das QT-Intervall am Herzen verlängern, Elektrolytstörungen verursachen und die Überwachung des Herzens mit einem EKG notwendig machen. Es wird empfohlen, dass Männer mit Partnerinnen im gebärfähigen Alter während der Behandlung und zwei Wochen nach der letzten Relugolix-Dosis eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Die gleichzeitige Gabe mit Inhibitoren des P-Glykoproteins (P-Gp) sowie kombinierten Induktoren von P-Gp und CYP3A sollte vermieden werden.