Pharmazie

Emulsionen sind auch
ohne Tenside stabil

Tensidfreie Emulsionen bieten eine Alternative zu klassischen halbfesten Zubereitungen, die aufgrund ihres Tensidgehalts immer wieder zu Hautirritationen führen. Professor Dr. Rolf Daniels vom Institut für Pharmazeutische Technologie an der TU Braunschweig erläuterte bei einem APV-Kurs verschiedene Wege, stabile Zwei -Phasen-Systeme ohne „echte„, amphiphile Emulgatoren herzustellen*.

Polymere schützen Grenzflächen

Polymere können stabilisierend wirken, wenn sie eine genügend hohe Grenzflächenaktivität besitzen. Dazu muß das Polymer hydrophile und lipophile Gruppen besitzen, entweder räumlich getrennt oder statistisch verteilt. Beispiele sind Albumin, Casein und Gelatine, aber auch Kollagenhydrolysat-Tenside, Celluloseether wie Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) und Methylcellulose oder das natürliche Polysaccharid Arabisches Gummi.

Die Anlagerung des Polymeremulgators an die Phasengrenzfläche erfolgt in drei Schritten: Diffusion an die Grenzfläche und Bildung eines Films, Entfaltung der adsorbierten Polymermoleküle in der Grenzfläche und anschließende Umorientierung. Dabei verteilen sich die hydrophilen und lipophilen Polymeranteile bestmöglich in Wasser- und Ölphase. Das alles braucht Zeit: bis zu mehreren Sekunden, berichtete Daniels. Die sterische Stabilisierung der dispergierten Phase verhindert Aggregation und Koaleszenz.

Der Technologe stellte zwei Hydrolipid-Dispersionen vor, bei denen Polyacrylat-Polyalkylacrylat-Crosspolymer (Pemulen®, Carbomer 1342) oder HPMC die Emulgatorfunktion übernehmen. Die Carbomer-Rezeptur kann man für hydrophile und dennoch wasserfeste Zubereitungen verwenden. Grund: Im wässrigen salzarmen Milieu bildet Carbomer 1342 eine dicke Gelschicht um jeden Lipidtropfen, die beim Auftragen im elektrolythaltigen Milieu der Hautoberfläche kollabiert. Dann scheidet sich ein feiner Lipidfilm ab.

Die Emulsionen mit HPMC reagieren weniger empfindlich gegen Elektrolyte und hohe Scherkräfte bei der Produktion. Weiterer Vorteil: Sie können autoklaviert werden, da sie bei Temperaturen über 60 °C ein elastisches Gel bilden. So lassen sich O/W-Systeme ohne Konservierungsmittel herstellen.

Feststoffe besetzen die Tröpfchenoberfläche

Damit ist die Trickkiste der Technologen keineswegs leer. Man kann eine Phasengrenzfläche auch mit einer dichten Packung von Feststoffteilchen stabilisieren. Die Vorteile dieser armierten oder Pickering-Emulsionen liegen auf der Hand: Man erhält tensidfreie Formulierungen mit geringen Mengen an Hilfsstoffen und kosmetisch guten Eigenschaften.

Wichtig ist die Größe der Feststoffe: maximal ein Zehntel und mindestens ein Hundertstel der gewünschten Tröpfchengröße der Emulsion betragen. Der Stoff muß von Öl- und Wasserphase benetzbar sein, jedoch unterschiedliche Affinität zu beiden haben. Die Flüssigkeit, die die Teilchen besser benetzt, wird zur äußeren Phase. Hochdisperses Siliciumdioxid, Bentonit oder Veegum ergeben O/W-Systeme; mit Aluminiumoxid, Kohle, Magnesiumoxid und -trisilikat oder kristallinen Fettalkoholen erhält man W/O-Emulsionen.

Im Detail betrachtet nähern sich die Feststoffe der Tropfenoberfläche, werden in die Grenzfläche eingeschlossen und bilden ein Netzwerk, das die Tröpfchen stabilisiert. Der Schutz basiert auf der Energie, die nötig wäre, um ein Partikel von der Grenzfläche in die dispergierte Phase hineinzudrücken.

Außenphase angedickt

Quasi-Emulsionen kommen ganz ohne Grenzflächenstabilisierung aus. Der Trick: Die wässrige Außenphase wird mit Makromolekülen angedickt, so daß die innere Phase nicht zusammenfließen kann. Möglich ist dies in der Regel nur bei geringem Lipidgehalt und feinster Dispergierung der Öltröpfchen. Dann aber ist die Quasi-Emulsion physikalisch stabil und lagerbeständig wie andere Hydrolipid-Dispersionen auch.

PZ-Artikel von Brigitte M. Gensthaler, München

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