Fluticason, ein neues inhalatives Glucocorticoid

30.09.1996 00:00 Uhr

Pharmazie

Fluticason, ein neues inhalatives Glucocorticoid
Serie Neue Arzneistoffe

Akute und chronisch-obstruktive Atemwegserkrankungen scheinen zuzunehmen, obwohl die therapeutischen Ansätze und Entwicklungen in den vergangenen Jahrzehnten sowohl die Lebensqualität als auch die Langzeitprognose deutlich verbessert haben. In der Bundesrepublik sind heute etwa 5 bis 6 Millionen Menschen an Asthma bronchiale erkrankt.

Unter dem funktionell beschreibenden Begriff "obstruktive Atemwegserkrankungen" versteht man im einzelnen die Krankheitsbilder des Asthma bronchiale, der akuten und chronisch obstruktiven Bronchitis und des obstruktiven Lungenemphysems. Wegen der fließenden Übergänge lassen sich die Übergänge jedoch nicht immer ausreichend trennen. Die seit Jahren wirksamsten Medikamente bei allen Formen obstruktiver Atemwegserkrankungen sind aufgrund ihrer entzündungshemmende Wirkung die Glucocorticoide und direkt bronchodilatorisch aktive Substanzen wie ß2-Adrenorezeptoragonisten, Parasympatholythika oder Theophyllin.

Seit März 1995 ist mit Fluticason-17-propionat ein neues, inhalatives Glucocorticoid zugelassen. Die Experten sind sich einig, daß dieser Arzneistoff im Vergleich zu den bisher verfügbaren inhalierbaren Glucocorticoiden wesentliche Vorteile aufweist. Im Vergleich zu anderen Substanzen unterliegt Fluticason-17-propionat einem fast 100prozentigen First-pass-Effekt, so daß die orale Bioverfügbarkeit weniger als 1 Prozent beträgt. Das bedeutet, daß eventuelles Verschlucken der Substanz bei der Anwendung nur zu einer minimalen systemischen Verfügbarkeit führt. Da der größte Teil über die Lunge in den systemischen Kreislauf gelangt, wird aber auch hier bei der ersten Leberpassage die Substanz fast vollständig metabolisiert.

Die Substanz ist kein Prodrug, sondern wird als 17-propionat mit sehr hoher Affinität an den Glucocorticoid-Rezeptor im Lungengewebe gebunden. Auch aufgrund der vergleichsweise höheren Lipophilie und höheren Wirkkonzentrationen im Lungengewebe ist davon auszugehen, daß dieses potentere neue Corticoid eine bessere antiinflammatorische Wirkung und insgesamt eine verbesserte therapeutische Breite aufweist.

Mit der Entwicklung von Fluticason-17-propionat zur Inhalation wurde das Nutzen-Risiko-Verhältnis dieser Arzneimittel weiter verbessert. Es ist daher zu wünschen, daß die nationalen und internationalen Empfehlungen zum frühzeitigen Einsatz von Inhalations-Glucocorticoiden noch schneller als bisher in die Therapie umgesetzt werden.

PZ-Artikel von Helmut W. Möllmann, Melanie Wagner, Jürgen Barth, Bochum; Hartmut Derendorf, Gainsville (USA) und Martin Schulz, Eschborn

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