Linzagolix erhält EU-Zulassung

Linzagolix ist ein selektiver Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Rezeptorantagonist, der an die GnRH-Rezeptoren in der Hypophyse bindet und die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse moduliert. Eingenommen werden darf er von erwachsenen Frauen (über 18 Jahren) im gebärfähigen Alter zur Behandlung von mäßigen bis schweren Symptomen von Uterusmyomen mit und ohne hormoneller Zusatztherapie. Da Uterusmyome mit starken Menstruationsblutungen einhergehen, besteht der Hauptnutzen von Linzagolix in einem geringeren monatlichen Blutverlust.

Yselty ist in der EU in den folgenden Dosierungen zugelassen:

• 100 mg oder 200 mg einmal täglich mit hormoneller Zusatztherapie, ohne Begrenzung der Behandlungsdauer
• 100 mg einmal täglich für Frauen, bei denen eine Zusatztherapie nicht empfohlen wird oder die eine Hormontherapie vermeiden möchten, ohne Einschränkung der Behandlungsdauer
• 200 mg einmal täglich zur kurzfristigen Anwendung (< sechs Monate) in klinischen Situationen, wenn eine Reduzierung des Uterus- und Myomvolumens erwünscht ist.

»Wir freuen uns, als erster Anbieter Frauen und Ärzten eine nicht hormonelle Dosierungsoption für die Millionen von Frauen bereitzustellen, bei denen entweder Kontraindikationen für eine hormonelle Zusatztherapie bestehen oder diese aus persönlichen Gründen vermeiden wollen. Parallel dazu bieten wir Dosierungsoptionen für Frauen an, für die eine hormonelle Zusatztherapie in Betracht gezogen wird«, kommentierte Dr. Brandi Howard, Chief Clinical Officer bei ObsEva.

Die Zulassung basiert auf den beiden Phase-III-Studien PRIMROSE, in denen Wirksamkeit und Sicherheit von Linzagolix in zwei Dosierungsschemata über 52 und 76 Wochen getestet wurden. Die Teilnehmenden nahmen entweder 100 oder 200 mg Linzagolix allein oder in Kombination mit einer hormonellen Zusatztherapie ein. Als primärer Endpunkt definiert war die Rate an Frauen mit einem menstruellen Blutverlust unter 80 ml und einer Reduktion des Blutverlusts um mindestens die Hälfte vom Ausgangswert.

Die gepoolten Daten zeigten eine Responderrate zwischen 56,4 Prozent (100 mg Linzagolix als Monotherapie) und 89,3 Prozent (200 mg plus hormonelle Zusatztherapie). Als häufigste Nebenwirkungen traten Hitzewallungen und Kopfschmerzen auf.

Seit September vergangenen Jahres ist mit Relugolix bereits ein erster oraler GnRH-Antagonist zur symptomatischen Behandlung von Uterusmyomen auf dem Markt. Er befindet sich in dem Präparat Ryeqo® von Gedeon Richter und wird dort mit Estradiol und Norethisteronacetat kombiniert, da er als Monotherapie ansonsten klimakterische Beschwerden auslösen würde.