Hygiene muss während der Therapie von Lippenherpes großgeschrieben werden. Die Topika kommen am besten per Wattestäbchen auf die lädierten und angrenzenden Hautpartien. / © Shutterstock/Domaskina
Mit Aciclovir (Zovirax®) kam 1981 die erste wirksame antivirale Therapie überhaupt auf den Markt. 1988 gab es für das Wirkprinzip der Nukleosid-Analoga den Medizin-Nobelpreis. »1992 ist dann Aciclovir für die topische Anwendung bei Herpes labialis aus der Verschreibungspflicht entlassen worden, weil es die drei wesentlichen Prämissen für einen OTC-Switch erfüllte: gut verträglich und leicht anwendbar bei einem für den Patienten leicht selbst diagnostizierbaren Krankheitsbild«, sagte Professor Dr. Dieter Steinhilber bei der Zentralen Fortbildung der Landesapothekerkammer Hessen am vergangenen Wochenende bei seinem Vortrag zu Herpesviren und erfolgten OTC-Switches.
Er betonte vor allem die Selektivität, mit der Aciclovir und die anderen Nukleosid-Analoga infizierte Zellen aufsuchen. »Aciclovir und Valaciclovir reichern sich als Wirkstoff-Triphosphate 40- bis 100-fach in den infizierten Zellen an. Das funktioniert vor allem deshalb, weil sie in einem ersten Schritt durch die virale Thymidinkinase, die nur von infizierten Zellen gebildet wird, zum Monophosphat umgesetzt werden.« Aus den Monophosphaten der Nukloeosid-Analoga entstehen dann mittels zellulärer Enzyme aktive Triphosphate, die kompetitiv die DNA-Polymerase hemmen und als falsche Bausteine in die Virus-DNA eingebaut werden. Der so induzierte Kettenabbruch stoppt die Vermehrung der Viren.
Aufgrund der hohen Hydrophilie können die aktiven Formen der Virustatika Zellmembranen nur schwer permeieren. »Daher findet man intrazellulär deutlich länger antiviral wirksame Konzentrationen an Nukloesid-Triphosphaten als es die im Plasma gemessenen Halbwertszeiten erwarten lassen«, erklärte der Professor für pharmazeutische Chemie. Insofern sei die intrazelluläre Halbwertszeit der entscheidende Faktor. Sie beträgt bei Aciclovir zwischen ein und zwei Stunden. Penciclovir – seit rund zwanzig Jahren im OTC-Markt – hat eine intrazelluläre Halbwertszeit von 10 bis 20 Stunden, die im Plasma liegt dagegen nur bei 2,2 Stunden.
Der Wirkmechanismus erklärt, warum die Topika möglichst bei den ersten Anzeichen eines Lippenherpes anzuwenden sind. Eine Behandlung bis einschließlich der Bläschenphase ist sinnvoll, jedoch nicht mehr ab der Krustenphase. Die Creme ist fünfmal täglich alle vier Stunden dünn auf die betroffenen und angrenzenden Hautstellen aufzutragen. »Der Effekt ist eher als moderat zu bezeichnen. Aciclovir und Co. verkürzen die Krankheitsdauer um etwa einen halben bis ganzen Tag.«