NRF

Triamcinolonacetonid-Haftpaste

von Heike Fischer, Eschborn

Das Fertigarzneimittel Volon-A-Haftsalbe ist nach Herstellerangaben vorübergehend nicht lieferbar. Welche Grundlage für die Anwendung auf der Mundschleimhaut ist zur Einarbeitung von Triamcinolonacetonid geeignet?

Haftsalben, -gele, -pasten und -cremes werden als Protektiva oder als Grundlage für verschiedene Arzneistoffe auf der Haut und auf Schleimhäuten angewendet, insbesondere in der Mundhöhle sowie im Genital- und Analbereich (1-6). Eine systemische Resorption der Wirkstoffe ist nicht erwünscht, sie sollen lokal wirken. Für eine möglichst lange Verweildauer müssen die Zubereitungen auf der feuchten Oberfläche gut haften und dürfen mit Wasser nur schwer abgewaschen werden können.

Praktisch spielen vor allem drei Prinzipien eine Rolle, die auch kombiniert in einer Zubereitung vorliegen können:

• ein schwer abwaschbares Hydrogel (1, 3-5), gegebenenfalls in Kombination mit Lipiden (6),
• ein meist anionisches Quellmittel in wasserfreier Zubereitung, das bei Feuchtigkeit mit einem anderen Rezepturbestandteil unter Salzbildung reagiert und eine schlecht wasserlösliche klebrige Masse bildet (2, 7) oder
• ein hydrophiles Quellmittel, das in hoher Konzentration in einer hydrophoben wasserfreien Matrix als Haftpaste dispergiert vorliegt (8-10).

Volon®-A-Haftgel enthält Triamcinolonacetonid in 0,1-prozentiger Konzentration auf Basis einer Paste nach dem dritten Prinzip. Sie ist zur lokalen Anwendung in der Mundhöhle bestimmt (10).

An Stelle der drei in Volon-A-Haftgel enthaltenen Quellstoffe hat sich auch Methylhydroxypropylcellulose allein bewährt (9). In etwa 40-prozentiger Konzentration in Hydrophobem Basisgel DAC ergibt sich eine für Triamcinolonacetonid geeignete haftende Grundlage (siehe Kasten). Wegen der im mikroskopischen Bereich eher faserförmigen Struktur des Celluloseethers hat sie zwar keine optimale Geschmeidigkeit, lässt sich aber gut applizieren und haftet stark, sobald sie mit Feuchtigkeit (Speichel) in Berührung kommt. Neben Triamcinolonacetonid werden in der Praxis häufig auch andere Glucocorticosteroide, Ciclosporin und Tretinoin als Schleimhaut-Haftgele verordnet.

• Triamcinolonacetonid 0,02 g
• Dickflüssiges Paraffin 0,1 g
• Hypromellose-Haftpaste 40 % zu 20,0 g

Das mikrofein gepulverte Triamcinolonacetonid wird mit Dickflüssigem Paraffin angerieben und gleichmäßig in der Grundlage suspendiert. Zur Geschmackskorrektur können Pfefferminzöl und Saccharin-Natrium zugesetzt werden (9). Hypromellose-Haftpaste 40 Prozent

• Hypromellose 2000 40,0 Teile 
  (zum Beispiel Methocel® E 4M)
• Hydrophobes Basisgel DAC zu 100,0 Teilen 
  (zum Beispiel Salbengrundlage PL von Heyden® oder Pionier® PLW)

Die rezepturmäßige Herstellung von solchen Gelen war bereits vor einigen Jahren im Zusammenhang mit der Produkteinstellung des Hermal-Haftgels aktuell geworden. Problematisch waren seinerzeit produktionsbedingte Lösemittelrückstände (Benzol) in dem für die Haftwirkung nach dem Prinzip Nummer eins verantwortlichen Polymeren, einem teilmethylierten Methacrylat. Deswegen steht dieser Gelbildner auch für andere Haftgel-Rezepturen (1, 5) nicht mehr zur Verfügung und ist sofern keine Alternative.

Literatur

1. Strempel, H., Klein, G., Rübesamen-Vokuhl, A., Bremecker, K.-D., Behandlung des Lichen planus mucosae oris mit einer Vitamin-A-Säure-Haftsalbe, Akt. Dermatol. 8 (1982) 116-118.
2. Nürnberg, E., Galenische Praxis der Rezepturen, In: Hornstein, O. P., Nürnberg, E., Externe Therapie von Hautkrankheiten, Georg Thieme Verlag, Stuttgart und New York 1985, S. 175.
3. Altmeyer, P., Therapielexikon. Dermatologie und Allergologie. Springer Verlag, Berlin, Heidelberg, New York 1998, S. 920.
4. Ehlert, R., Orfanos, C. E., Lokale Anwendung von Vitamin-A-Säure bei chronischer aktinischer Cheilitis, Hautarzt 39 (1988) 728.
5. Bremecker, K.-D., Klein, G., Strempel, H., Rübesamen-Vokuhl, A., Formulierung und klinische Erprobung einer neuartigen Schleimhauthaftsalbe, Arzneim.-Forsch./ Drug Res. 33 (1983) 591-594.
6. Becker, S., Eigenherstellung in der Krankenhausapotheke, Krankenhauspharmazie 18 (1997) 114-123.
7. Ganz, K., Neuentwicklung bei kosmetischen und pharmazeutischen Cremes und Salben - Salbengrundlage für Schleimhauthaftsalben, Seifen-Öle-Fette-Wachse 112 (1986) 253-256.
8. Boer, Y., Plastibase - gebruiksmogelijkheden van polyethyleenzalf, L.N.A.-Mededeling Nr. 232/1990.
9. Wetenschappelijke Instituut Nederlandse Apothekers (WINAp), Monographie: Hypromellosezalf 20%. In: Koninklijke Nederlandse Maatschappij ter bevorderung der Pharmacie (Hrsg. und Verlag), Formularium der Nederlandse Apothekers, Den Haag 1999, S. 74-76.
10. Bristol-Myers Sqibb GmbH, Produktinformationen: Volon® A Haftgel; Stomahesive® Adhäsivpaste. Stand: 9/91.

Für die Verfasser:
Heike Fischer
Neues Rezeptur-Formularium (NRF)
Pharmazeutisches Laboratorium
Carl-Mannich-Straße 20
65760 Eschborn

© 2001 GOVI-Verlag
E-Mail: redaktion@govi.de