Estrogen aus dem Nasenspray

Seit kurzem können Frauen Estradiol intranasal anwenden. Eine tägliche Dosis von 300 mg - ein Sprühstoß pro Nasenloch - lindert Wechseljahrsbeschwerden ebenso effektiv wie 2 mg Estradiol peroral oder 50 mg transdermal. Auch der Knochenstoffwechsel normalisiert sich vergleichbar.

Die neue Applikationsroute verändert die Pharmakokinetik erheblich, sagte Professor Dr. Herbert Kuhl, Leiter der endokrinologischen Labors der Uni-Frauenklinik Frankfurt, bei der Einführungspressekonferenz von Aerodiol® (Servier Deutschland GmbH). Nach Anwendung von Tabletten oder transdermalen therapeutischen Systemen (TTS) resultieren relativ konstante Blutspiegel. Dagegen werden bereits 10 bis 30 Minuten nach zwei Sprühstößen (70 ml mit je 150 mg) maximale Estradiol-Serumspiegel von 1000 bis 1200 pg/ml erreicht. Da 17b-Estradiol rasch verteilt wird, sinkt der Wirkspiegel nach zwei Stunden auf ein Zehntel und erreicht innerhalb von zwölf Stunden den Ausgangswert. Die Firma spricht deshalb von der ersten gepulsten Estrogen-Substitutionstherapie.

Für die Wirkung entscheidend ist die erzielte AUC, betonte Kuhl. Diese entspreche nach der nasalen Gabe von 300 mg den Werten nach Applikation von 2mg Wirkstoff peroral oder 50 mg aus einem Pflaster. Das Hormon bindet an Rezeptoren im Zellkern und löst damit über mehrere Stunden eine Kette von Reaktionen und Proteinsynthesen aus.

Die intranasale Gabe bietet einige Vorteile: In Studien traten tendenziell weniger Zwischenblutungen auf als bei anderer Aplikation, und signifikant weniger Frauen klagten über Mastodynie. Das Spray erhöht im Gegensatz zur oralen Medikation nicht die Triglyzeride und beeinflusst nicht die Angiotensinogen-Blutspiegel. Gesamtcholesterol, Lipoprotein (a) und Apolipoprotein B nehmen ab; jedoch steigt HDL - im Gegensatz zur oralen Gabe - nicht an.

Die nasale Mukosa bietet auf etwa 160 cm2 eine gut durchblutete Resorptionsfläche. Was tun bei Schnupfen? Ist die Nase stark verstopft, kann die Frau das Spray vorübergehend in die Mundhöhle sprühen. Der Abstand zu anderen Nasensprays, zum Beispiel mit Glucocorticoiden oder Vasokonstriktoren, sollte mindestens eine halbe Stunde betragen, riet der niedergelassene Gynäkologe Dr. Thomas Gent aus Hamburg. Häufigste Nebenwirkungen waren Kribbeln, Jucken, Niesen und Nasenfluss.

Frauen, denen der Uterus nicht entfernt wurde, müssen pro Zyklus zusätzlich 12 bis 14 Tage lang ein Gestagen-Präparat einnehmen. Das Estrogen-Spray kann kontinuierlich jeden Tag oder 21 bis 28 Tage lang, gefolgt von einer zwei- bis siebentägigen Pause, angewendet werden. Nach Ende der Gestagen-Einnahme tritt meistens eine Blutung auf. Ein Kombi-Spray mit Estrogen und Gestagen ist in Entwicklung.

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