Rilzabrutinib|Wayrilz®|NN|2026 |
Sanofi
| BTK-Inhibitoren |  |
400 mg Filmtabletten
Wayrilz ist zugelassen zur Behandlung der Immunthrombozytopenie (ITP) bei erwachsenen Patienten, die gegenüber anderen Therapien refraktär sind.
Mit Rilzabrutinib steht erstmals ein Bruton-Tyrosinkinase-(BTK-)Hemmer bei Immunthrombozytopenie (ITP) zur Verfügung. BTK ist ein intrazelluläres Signalmolekül in B-Zellen und Zellen des angeborenen Immunsystems. Bei ITP beruht die Wirkung der BTK-Inhibition auf einer Hemmung der B-Zell-Aktivierung, einer Unterbrechung der FcgR-vermittelten Phagozytose und wahrscheinlich einer Linderung der chronischen Entzündung.
Die empfohlene Dosierung beträgt 400 mg Rilzabrutinib zweimal täglich. Die Tabletten sollten jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit geschluckt werden. Eine Einnahme zu einer Mahlzeit kann die Verträglichkeit verbessern, ist jedoch kein Muss.
Rilzabrutinib sollte bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung nicht angewendet werden. Die Leberwerte müssen vor Beginn der Therapie und bei Bedarf im Verlauf erneut bestimmt werden.
Die Anwendung von Rilzabrutinib bei Patienten mit einem Risiko für eine Verkürzung des QT-Intervalls muss mit Vorsicht erfolgen.
Wenn die Thrombozytenzahl nach zwölf Wochen Therapie nicht auf ein Niveau gestiegen ist, das ausreicht, um klinisch bedeutsame Blutungen zu vermeiden, soll die Behandlung abgebrochen werden.
Der Abbau von Rilzabrutinib erfolgt hauptsächlich über CYP3A4. Die gleichzeitige Anwendung mit mäßigen oder starken Induktoren dieses Enzyms sollte vermieden werden. Gleiches gilt für mäßige oder starke CYP3A4-Inhibitoren, auch Grapefruit, Sternfrucht oder Bitterorangen. Bei einer kurzfristigen Anwendung solcher Inhibitoren, zum Beispiel Antiinfektiva, kann die Einnahme von Rilzabrutinib über bis zu sieben Tage unterbrochen werden.
Zu vermeiden ist auch die gleichzeitige Anwendung von Rilzabrutinib mit Protonenpumpeninhibitoren (PPI), da dessen Löslichkeit mit steigendem pH-Wert abnimmt. Falls die Anwendung eines Magensäure-neutralisierenden Mittels erforderlich ist, sind stattdessen H2-Rezeptorantagonisten oder Antacida in Erwägung zu ziehen. Falls sie zur Anwendung kommen, soll Rilzabrutinib mindestens zwei Stunden vor diesen Arzneimitteln eingenommen werden.
Die häufigsten Nebenwirkungen in Studien zu Rilzabrutinib waren Diarrhö (34,5 Prozent der Behandelten), Übelkeit (25,4 Prozent), Kopfschmerzen (18,3 Prozent), Bauchschmerzen (15,8 Prozent), Covid-19 (15,5 Prozent), Nasopharyngitis (11,6 Prozent) und Arthralgie (11,3 Prozent).
Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.
Ausschlaggebend für die Zulassung von Rilzabrutinib waren die Ergebnisse der Phase-III-Studie LUNA 3. Diese bestand aus drei Teilen: einer 24-wöchigen doppelblinden Behandlungsphase, einer 28-wöchigen unverblindeten Phase und einer Langzeitverlängerung. Insgesamt nahmen 202 Patienten mit therapierefraktärer ITP oder dokumentierter Unverträglichkeit gegen Standardtherapeutika an der Studie teil. Im ersten Teil erhielten 133 Probanden Rilzabrutinib und 69 Placebo.
Der primäre Endpunkt der Studie war ein dauerhaftes Ansprechen der Thrombozyten, definiert als wöchentliche Thrombozytenzahl von ≥ 50.000/µl in mindestens acht der letzten zwölf Wochen in der 24-wöchigen doppelblinden Phase ohne Notfalltherapie. Dieses Ergebnis erreichte in der Rilzabrutinib-Gruppe ein signifikant höherer Anteil der Patienten als in der Placebogruppe (23,3 versus 0 Prozent). Vorteile für die mit Rilzabrutinib behandelten Patienten waren bereits zuvor erkennbar: In den ersten zwölf Behandlungswochen erreichten 63,9 Prozent der Probanden in der Verumgruppe, aber nur 31,9 Prozent in der Placebogruppe eine Thrombozytenzahl ≥ 50.000/µl oder zwischen 30.000/µl und < 50.000/µl bei einer Verdopplung gegenüber dem Ausgangswert.
In der unverblindeten Phase der Studie zeigten 21,5 Prozent der Patienten, die zuvor in der Placebogruppe gewesen waren, ein dauerhaftes Ansprechen auf Rilzabrutinib. Von den Patienten, die bereits in der Doppelblindphase mit Rilzabrutinib behandelt worden waren, aber noch nicht angesprochen hatten, zeigten in der unverblindeten Phase der Studie 11,9 Prozent ein dauerhaftes Ansprechen.
Die Immunthrombozytopenie (ITP) ist eine seltene Erkrankung, bei der es meist ohne erkennbare äußere Ursache zu einer Autoimmunreaktion gegen Thrombozyten und ihre Vorläuferzellen im Knochenmark kommt. In der Folge sinkt die Thrombozytenzahl. Eine ITP liegt laut Definition vor, wenn die Thrombozytenzahl wiederholt unter 100.000/µl liegt. Klinisch manifestiert sie sich primär in Form einer erhöhten Blutungsneigung. In Deutschland gibt es schätzungsweise 16.000 Betroffene.
Bei Erwachsenen besteht die Therapie der ersten Wahl aus oralen Corticosteroiden. Für die zweite und folgende Therapielinien gibt es verschiedene Ansätze, darunter Thrombopoetin-Rezeptoragonisten wie Avatrombopag, Eltrombopag und Romiplostim sowie den Milz-Tyrosinkinase-(SYK-)Hemmer Fostamatinib.
Die Milz spielt bei ITP eine wichtige Rolle, da häufig die Antikörper-markierten Thrombozyten in diesem Organ von Fcg-Rezeptoren (FcgR) auf Makrophagen erkannt und dann per Phagozytose abgebaut werden. Auch eine operative Entfernung der Milz kann einen Therapieansatz bei ITP darstellen. Die Splenektomie ist hierzulande heute aber eher selten.
Bei der Lagerung von Wayrilz sind keine besonderen Temperaturbedingungen zu berücksichtigen. Das Arzneimittel ist vor Feuchtigkeit geschützt (Originalverpackung) aufzubewahren.
Wayrilz ist verschreibungspflichtig.
Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).
Vor Beginn der Therapie mit Wayrilz muss bei Frauen im gebärfähigen Alter ein Schwangerschaftstest durchgeführt werden. Die Patientinnen müssen während der Behandlung und mindestens einen Monat darüber hinaus wirksam verhüten, und zwar (auch) mit einer Barrieremethode, da die Wirksamkeit von hormonellen Kontrazeptiva eingeschränkt sein kann.
Während der Schwangerschaft sollte Wayrilz nicht angewendet werden.
In der Stillzeit sollte Rilzabrutinib nur angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter die möglichen Risiken, auch für das gestillte Kind, überwiegt.
Schrittinnovation
Letzte Aktualisierung: 06.11.2026
