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ARZNEISTOFFE

Febuxostat|Adenuric®|44|2010

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STOFFGRUPPE
44 Gichtmittel
WIRKSTOFF
Febuxostat
FERTIGARZNEIMITTEL
Adenuric®
HERSTELLER

Berlin-Chemie

MARKTEINFÜHRUNG (D)
03/2010
DARREICHUNGSFORM

80 mg Filmtabletten

120 mg Filmtabletten

Indikationen

Es ist zugelassen zur Behandlung der chronischen Hyperurikämie bei Erwachsenen, die bereits Ablagerungen von Uratkristallen haben.

Wirkmechanismus

Das 2-Aryl-Thiazol-Derivat hemmt selektiv die Xanthinoxidase (XO). Dieses Enzym katalysiert im Körper des Menschen den oxidativen Umbau von Hypoxanthin zu Xanthin und weiter zu Harnsäure. Infolge der Enzymhemmung werden vermehrt Hypoxanthin und Xanthin renal ausgeschieden, und der Harnsäurespiegel in Blut und Urin sinkt. Allopurinol wirkt auf die gleiche Weise.

Anwendungsweise und -hinweise

Die Patienten nehmen täglich eine 80-mg-Tablette unabhängig von der Nahrung ein. Wenn die Serumharnsäure-Werte nach zwei bis vier Wochen nicht unter 6 mg/dl oder 357 µmol/l liegen, kann die Tagesdosis auf 120 mg erhöht werden. Ziel ist die dauerhafte Senkung unter diesen Wert. Bei Menschen mit leichter Niereninsuffizienz und Senioren ist keine Dosisanpassung nötig; bei leichter Leberinsuffizienz beträgt die empfohlene Dosis 80 mg.

 

Wichtig: Hat der Patient einen akuten Gichtanfall, soll die Therapie erst nach dem vollständigen Abklingen beginnen. Wie bei Allopurinol kann es unter Febuxostat bei Behandlungsbeginn zu einem Gichtanfall kommen, da infolge der Senkung der Harnsäure-Serumspiegel zunächst die Ablagerungen in den Geweben mobilisiert werden. Daher wird eine Anfallsprophylaxe mit NSAR oder Colchicin über mindestens sechs Monate empfohlen. Tritt dennoch ein Anfall auf, darf Febuxostat nicht abgesetzt werden. Die Dauertherapie senkt die Häufigkeit und Schwere der Gichtanfälle.

Wichtige Wechselwirkungen

Die Hemmung der Xanthinoxidase durch Febuxostat kann zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Mercaptopurin und Azathioprin und einem gesteigerten Risiko für toxische Reaktionen führen.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen waren Leberfunktionsstörungen, Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen und Hautausschlag.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Da kardiovaskuläre Ereignisse unter Febuxostat häufiger als unter Allopurinol auftraten, sollen Patienten mit ischämischer Herzkrankheit oder dekompensierter Herzinsuffizienz das neue Medikament nicht bekommen.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Die Wirksamkeit von Febuxostat wurde unter anderem in zwei großen Studien mit mehr als 1800 Patienten mit Hyperurikämie und Gicht geprüft. In einer Studie bekamen die Patienten 28 Wochen lang entweder einmal täglich 80, 120 oder 240 mg Verum oder Placebo oder 300 mg Allopurinol. In einer Ein-Jahres-Studie wurden 80 und 120 mg Febuxostat mit 300 mg Allopurinol verglichen. Die Ärzte maßen monatlich die Harnsäurespiegel im Blut. Den primären Endpunkt hatten die Patienten erreicht, wenn ihre Serumharnsäure bei den letzten drei Messungen unter 6,0 mg/dl lagen. In beiden Studien war Febuxostat statistisch signifikant wirksamer als Allopurinol und Placebo. In der ersten Studie erreichten 48 und 65 Prozent der Patienten mit dem neuen Medikament (80 und 120 mg) den Endpunkt gegenüber 22 Prozent unter Allopurinol. In der Ein-Jahres-Studie waren es 53 und 62 Prozent der Patienten gegenüber 21 Prozent aus der Allopurinol-Gruppe. In offenen Verlängerungsstudien der Phase III blieb der günstige Effekt erhalten. Was noch wichtiger für die Patienten ist: Gichtschübe waren deutlich seltener. Innerhalb von zwei Jahren benötigten 97 Prozent keine Behandlung wegen eines Gichtanfalls.

Besonderheiten

Bei der Lagerung von Adenuric sind keine speziellen Bedingungen einzuhalten.
Adenuric unterliegt der Verschreibungspflicht.

Formeln

Febuxostat

Febuxostat

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

febuxostat.wrl

Weitere Hinweise

Während der Schwangerschaft und Stillzeit wird die Anwendung von Adenuric nicht empfohlen.

Letzte Aktualisierung: 06.07.2019