Opioid-Obstipation: Zulassung für Naloxegol |
Der Wirkstoff Naloxegol (Moventig®) erhielt die europäische Zulassung. Indiziert ist der µ-Opioid-Rezeptorantagonist zur Behandlung von einer Opioid-induzierten Obstipation (OIC) bei Erwachsenen, die auf Laxanzien unzureichend angesprochen haben. Darüber informiert Hersteller AstraZeneca in einer Pressemitteilung. Die US-amerikanische Arzneimittelbehörde FDA hatte Naloxegol bereits im September in dieser Indikation zugelassen.
Die Zulassung basiert auf den Daten von vier Studien (KODIAC-04 bis -08). In zwei Studien (KODIAC-04 und -05) erhielten die Patienten zwölf Wochen lang entweder einmal täglich 12,5 mg oder 25 mg Naloxegol oder einmal täglich Placebo. Unter beiden Verum-Dosierungen kam es zu einer Steigerung der Zahl wöchentlicher Stuhlgänge: Unter der höheren Dosis bei 44 Prozent der Probanden und unter der niedrigen Dosis bei 41 Prozent. Dies war in der Placebogruppe bei 29 Prozent der Fall. Als häufigste Nebenwirkungen traten Bauchschmerzen, Diarrhö, Kopfschmerzen und Blähungen auf. Des Weiteren wurden Sicherheit und Verträglichkeit von Naloxegol in einer zwölfwöchigen Verlängerungsstudie (KODIAC-07) sowie in einer Langzeitstudie über 52 Wochen untersucht (KODIAC-08).
Naloxegol ist ein pegyliertes Naloxon-Derivat aus der Gruppe der Opioid-Antagonisten. Der Wirkstoff blockiert selektiv die peripheren μ-Opioid-Rezeptoren im Gastrointestinaltrakt und wirkt so einer Verstopfung entgegen. Aufgrund der Pegylierung kann Naloxegol die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren und gelangt somit nicht in das zentrale Nervensystem. Die analgetische Wirkung gleichzeitig verabreichter Opioide wird daher nicht beeinflusst.
OIC wird durch die Schmerztherapie mit Opioid-Analgetika verursacht. Durch Bindung an die μ-Opioid-Rezeptoren im Zentralnervensystem entfalten sie ihre analgetische Wirkung. Daneben binden sie an die μ-Rezeptoren im Magen-Darm-Trakt, was zur OIC führen kann. Obstipation ist eine der häufigsten Nebenwirkungen der Schmerztherapie mit Opioiden. (kg)
15.12.2014 l PZ
Foto: Fotolia/chatalog
