 |  | Annette Rößler |
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14.01.2024 08:00 Uhr |
Eine weitere Substanzklasse, deren Hinzunahme zu einer Levodopa-Therapie insbesondere bei Fluktuationen empfohlen wird, sind Hemmstoffe der Catechol-O-Methyl-Transferase (COMT). Dieses Enzym O-methyliert Levodopa, Dopamin und andere Catecholamine und leitet so deren Abbau ein.
Verfügbare COMT-Hemmer sind Opicapon, Entacapon und Tolcapon. Laut Leitlinie sind alle COMT-Hemmer wirksam zur Reduzierung der Off-Zeit bei Patienten mit Fluktuationen. Opicapon und Entacapon sollen aber bevorzugt werden, weil Tolcapon potenziell lebertoxisch ist und ein engmaschiges Sicherheitsmonitoring erfordert.
Entacapon wird bis zu zehnmal täglich zu jeder Levodopa-Einnahme dazugegeben. Opicapon wird nur einmal am Tag gegeben, und zwar mindestens eine Stunde vor oder nach Levodopa. Somit erfordert der Einsatz von Opicapon einen zusätzlichen Einnahmezeitpunkt, was nachteilig sein kann. Tolcapon wird bis zu dreimal täglich gegeben.
| Wirkstoff(e)/Darreichungsform | Einzeldosis [mg]* | Faktor** |
|---|---|---|
| Levodopa | ||
| Levodopa | 100 | 1 |
| retardiertes Levodopa | 133 | 0,75 |
| Levodopa/Carbidopa-Intestinalgel | 90 | 1,11 (Morgen- und Erhaltungsdosis) |
| Levodopa/Carbidopa/Entacapon-Intestinalgel |
90 70 |
1,11 (Morgendosis) 1,46 (Erhaltungsdosis) |
| Foslevodopa/Foscarbidopa-Infusionslösung (s.c.) | 141 | 0,71 |
| COMT-Hemmer*** | ||
| Entacapon | (LD x 0,33) + LD | |
| Tolcapon | (LD x 0,5) + LD | |
| Opicapon | (LD x 0,5) + LD | |
| Dopaminagonisten | ||
| Pramipexol**** | 1 | 100 |
| Ropinirol | 5 | 20 |
| Rotigotin | 3,3 | 30 |
| Piribedil | 100 | 1 |
| Apomorphin (s.c.) | 10 | 10 |
| MAO-B-Hemmer | ||
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Selegilin (oral) Selegilin (sublingual) |
10 1,25 |
10 80 |
| Rasagilin | 1 | 100 |
| Safinamid | 100 bis 150 | 0,66 bis 1 |
| Andere | ||
| Amantadin | 100 | 1 |
*) entspricht 100 mg Levodopa
**) Faktor, mit dem die Dosis des Wirkstoffs multipliziert werden muss, um die Äquivalenzdosis an nicht retardiertem Levodopa zu berechnen
***) COMT-Hemmer werden meistens mit Levodopa (LD) kombiniert. Ihre Äquivalenzdosis errechnet sich, indem man die Levodopa-Gesamtdosis (retardiert und nicht retardiert) mit dem entsprechenden Wert multipliziert und zur Levodopa-Gesamtdosis addiert
****) bezogen auf das Salz (Pramipexoldihydrochlorid-1-Wasser)
