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Capecitabin zur EU- und US-Zulassung eingereicht

10.11.1997
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Capecitabin zur EU-
und US-Zulassung eingereicht

Capecitabin, das erste peroral anwendbare tumoraktivierte Fluoropyrimidin, ist Ende Oktober bei der europäischen (EMEA) und bei der US-amerikanischen Zulassungsbehörde (FDA) zur Zulassung für die Therapie des metastasierenden oder lokal fortgeschrittenen Mammakarzinoms eingereicht worden. Entscheidender Vorteil der von Hoffmann-La Roche entwickelten Substanz soll sein, daß sie fast ausschließlich in den Tumorzellen in ihre therapeutisch wirksame Form umgewandelt wird.

Nach peroraler Applikation und rascher Absorption im Intestinaltrakt wird Capecitabin durch drei Enzyme schnell zu seiner Wirkform 5-Fluorouracil (5-FU) metabolisiert. Das Schlüsselenzym dieser Reaktion, die Thymidinphosphorylase, liegt in hoher Konzentration fast ausschließlich in malignen Zellen vor; Resultat sind niedrige systemische, aber hohe intratumorale 5-FU-Konzentrationen. Man erhoffe sich dadurch eine verbesserte therapeutische Effektivität bei günstigem Nebenwirkungsprofil, heißt es in einer Pressemitteilung von Hoffmann-La Roche. Die zytotoxische Wirkung von 5-FU geht darauf zurück, daß es nach weiterer Metabolisierung die DNA-Synthese stört oder als falsche Base in die RNA eingebaut wird.

Der Zulassungsantrag für Capecitabin basiert auf einer Studie an 163 Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Mammakarzinom, die alle chemotherapeutisch vorbehandelt und resistent gegen Paclitaxel waren. 90 Prozent hatten zusätzlich bereits ein Anthracyclin-haltiges und 81 Prozent ein 5-FU-haltiges Therapieregime erhalten. Auf Capecitabin sprachen dennoch 20 Prozent der Patientinnen objektiv an, und 45 Prozent der Frauen mit tumorbedingten Symptomen zeigten eine deutliche Besserung.

Bis heute wurde die Substanz in Phase-I- bis -III-Studien bei über 1200 Patienten mit fortgeschrittenen malignen Erkrankungen eingesetzt. Bei den meisten habe die Behandlung ausschließlich ambulant und problemlos durchgeführt werden können, heißt es in der Pressenotiz. Für die Zukunft sei der Einsatz von Capecitabin bei weiteren 5-FU-sensiblen Tumoren geplant; beim metastasierenden kolorektalen Karzinom laufen bereits Phase-III-Studien.

Artikel von der PZ-Redaktion
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