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100 Jahre Acetylsalicylsäure: ein Sieg derpharmazeutischen Chemie

04.08.1997
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100 Jahre Acetylsalicylsäure: ein Sieg der pharmazeutischen Chemie

Die Acetylsalicylsäure (ASS) ist weltweit eines der meist verordneten und damit sowohl medizinisch als auch wirtschaftlich erfolgreichsten Pharmaka unseres Jahrhunderts. Wenngleich die ASS in zahlreichen Handelspräparaten verschiedener Hersteller vorliegt, kann das Orginalpräparat mit dem Warennamen Aspirin® für sich in Anspruch nehmen, eines der erfolgreichsten Arzneimittel aller Zeiten zu sein, das den Namen "Jahrhundertpharmakon" in mehrfacher Hinsicht verdient.

Am 10. August 1997 jährt sich die Reinsynthese der Acetylsalicylsäure zum 100. Mal. Dies ist durch ein noch vorhandenes Firmenprotokoll der Bayer AG gut belegt. Die damalige Laborleistung von Felix Hoffmann (1868-1946) sollte nicht nur für die Firma Bayer, sondern für weite Teile der chemisch-pharmazeutischen Industrie zu einem Meilenstein werden. In verschiedenen galenischen Zubereitungen und unter vielfältigen Bezeichnungen ist die ASS bis heute ein aktuelles Arzneimittel geblieben, dessen Indikationsfeld sich seit der Markteinführung ständig erweitert hat. Sie wird inzwischen keineswegs nur als Antipyretikum und Analgetikum, sondern auch als Antirheumatikum sowie zur Prophylaxe von Herz- und Gefäßkrankheiten eingesetzt.

Bei der Synthese der ASS liefen verschiedene historische Entwicklungsstränge zusammen, die erst in ihrer Bündelung die pharmazeutische Chemie zu einer industriell, medizinisch, ökonomisch und gesamtgesellschaftlich anerkannten Institution werden ließen. Voraussetzungen für die spätere Laborleistung Hoffmanns waren nicht nur die Grundlegung der chemischen Analytik, der Ausbau der chemischen Struktur- und Bindungstheorie, die darauf aufbauende synthetische und Farbstoffchemie, sondern ebenso das Bedürfnis von Medizin und Pharmazie nach chemisch eindeutig definierten und routinemäßig verfügbaren Substanzen. Die Epoche der synthetischen Antipyretika und Analgetika begann dann in den späten 80er Jahren des 19. Jahrhunderts. Dem zunächst eingeführten Phenacatin der Firma Hoechst (1887) war bereits 1883 das von Ludwig Knoll (1859-1921) synthetisierte Phenazon vorausgegangen. Bei der Firma Bayer arbeitete man an der Synthese des Sulfonal (1886). 1889 folgten mit dem Tetronal und 1890 mit dem noch wirksameren Trional zwei weitere patentfähige Hypnotika.

Auch der eigentlichen Reindarstellung der ASS war ein längerer pharmazeutisch chemischer Weg vorausgegangen. 1828 wurde aus der Rinde der Salweide (Salix alba) vom Münchner Pharmazeuten Johann Andreas Buchner (1783-1852) als erster Wirkstoff das Salicin isoliert, das gegen fieberhafte Zustände eingesetzt wurde und für Jahrzehnte eine "Konkurrenz" für das marktbeherrschende Chinin darstellte. Bereits 1839 hatte Raffaele Piria (1814-1865) die Salicylsäure als Bestandteil des Salicins nachweisen können. Nach verschiedenen Extrahierungsversuchen konnte im Jahre 1869 Hermann Kolbe (1818-1884) nicht nur die chemische Struktur der Salicylsäure aufklären, sondern die Substanz auch erstmals vollsynthetisch herstellen. 1874 entwickelte sein Schüler von Hayden die Technologie zu ihrer großtechnischen Produktion, und wenig später folgten ärztliche Empfehlungen der Salicylsäure als Antipyretikum und Antirheumatikum.

Dabei machte sich aber die schlechte Verträglichkeit der Salicylsäure häufig negativ bemerkbar. Diese Tatsache wurde zum Ausgangspunkt für verschiedene Forscher, nach erträglicheren Präparaten zu suchen. Schon Charles Gerhard (1816-1856) hatte sich um eine Acetylierung der Salicylsäure bemüht, war aber nur zu einer recht unreinen Präparation gelangt, die in der Medizin keine Verwendung fand. Ähnlich ging es späteren Forschern, zuletzt 1869 dem Chemiker Karl Johann Kraut (1829-1912). Erst mit der beschriebenen Leistung von Felix Hoffmann (1868-1946) gelang der wirkliche Durchbruch zur Reinsynthese der ASS, über die einige Monate später der zunächst skeptische Pharmakologe Heinrich Dreser (1860-1924) eine pharmakologische Studie vorlegte. Ab 1898 führte Kurt Witthauer (1865-1911), Oberarzt einer Inneren Abteilung das Diakonissen- Krankenhauses in Halle/ Saale, die klinischen Prüfungen durch, die überraschend positive Ergebnisse als Analgetikum und Antirheumatikum aufwiesen. 1899 wurde dann das Präparat unter dem Namen "Aspirin®" auf den Markt gebracht: Der Beginn der oben skizzierten, äußerst erfolgreichen Entwicklung.

PZ-Titelbeitrag von Franz Kohl, Freiburg
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