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Bicalutamid, ein nichtsteroidales Antiandrogen Serie Neue Arzneistoffe

07.07.1997
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  Govi-Verlag

Bicalutamid, ein nichtsteroidales Antiandrogen
Serie Neue Arzneistoffe

    Das Prostatakarzinom ist nur im frühen Stadium heilbar, zum Beispiel durch eine radikale Operation. Im fortgeschrittenen Stadium gibt es verschiedene Behandlungsmöglichkeiten. Sie reichen von der Nulltherapie mit strenger Beobachtung bis zur Maximaltherapie mit Bestrahlung, chirurgischer (Orchiektomie) oder chemischer Kastration (Gabe von LH-RH-Agonisten) sowie Gabe von Antiandrogenen. Mit Bicalutamid (Casodex®) wurde nach Flutamid ein weiteres nichtsteroidales Antiandrogen in den Handel eingeführt, das zur maximalen Androgenblockade in Kombination mit einer Kastration zur Therapie des fortgeschrittenen Prostatakarzinoms zugelassen ist.

Das Prostatakarzinom ist ein hormonabhängiger Tumor, der in erster Linie auf Testosteron reagiert. Folgerichtig versucht man, durch Ausschaltung der Androgenproduktion den Tumor in seinem Wachstum zu hemmen. Beim fortgeschrittenen Prostatakarzinom versucht man, durch Kombination von Orchiektomie beziehungsweise Gabe von LH-RH-Agonisten und einem Antiandrogen (zum Beispiel Flutamid) eine möglichst maximale Androgenblockade zu erreichen und damit die Überlebenszeit gegenüber der alleinigen Anwendung der chirurgischen beziehungsweise chemischen Kastration zu verlängern.

Im allgemeinen kommt das Prostatakarzinom in asiatischen Ländern seltener vor als im Westen. Hierbei spielt offensichtlich der Lebensstil, insbesondere die Ernährung, eine wichtige Rolle. So beträgt zum Beispiel in Japan die Inzidenz dieses Tumors nur etwa ein Zehntel derjenigen in Nordamerika. Nach neueren Daten ist sie aber in Japan und anderen asiatischen Ländern deutlich auf dem Vormarsch. Als Ursache vermutet man die Übernahme des westlichen Lebensstils.

Chemische Klassifikation

Bicalutamid ist ein synthetisches nichtsteroidales Antiandrogen. Der Wirkstoff liegt im Fertigarzneimittel als Racemat vor. Die antiandrogene Wirkung geht nahezu ausschließlich vom (R)-Enantiomer aus. Strukturelle Verwandtschaft besteht zu den nichtsteroidalen Antiandrogenen Flutamid und Nilutamid (in Deutschland nicht im Handel).

Indikation und Anwendung

Bicalutamid ist zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakarzinom, bei denen in Kombination mit Maßnahmen zur Senkung des Plasmatestosterons auf Kastrationsniveau eine maximale Androgenblockade (MAB) erreicht werden soll, zugelassen.

Die Wirkung von Bicalutamid ist mit der von Flutamid vergleichbar. Die Substanz besitzt aber zwei wesentliche Vorteile gegenüber Flutamid: es kann einmal täglich eingenommen werden (Flutamid dreimal täglich) und es ist besser verträglich. Hervorzuheben ist die deutlich niedrigere Frequenz von schweren Durchfällen, die in klinischen Vergleichsstudien mit Flutamid häufig zu Therapieabbrüchen geführt haben.

PZ-Artikel von Rolf Thesen, Eschborn

Prostatakarzinom

Das Prostatakarzinom ist nach dem Lungenkrebs in den meisten europäischen Ländern die zweithäufigste Krebserkrankung des Mannes. Die Inzidenz steigt mit jedem Lebensjahrzehnt. Über 80 Prozent der Fälle werden bei Männern, die älter als 65 Jahre sind, diagnostiziert. In der Bundesrepublik liegt die Inzidenz dieses Karzinoms bei circa 20 000 pro Jahr. Die zunehmende Inzidenz des Prostatakarzinoms ist zum einen mit der steigenden Lebenserwartung zu erklären - früher starben viele Männer nicht an, sondern mit einem (klinisch oft stumm verlaufenden) Prostatakarzinom - zum anderen werden im Rahmen der Vorsorgeuntersuchungen heute mehr Prostatakarzinome als früher entdeckt.

PZ-Arzneimittelprofil

Bicalutamid ist arzneilich wirksamer Bestandteil des Fertigmittels Casodex der Firma Zeneca, Plankstadt. Eine Filmtablette enthält 50 mg Bicalutamid. Sonstige Bestandteile: Lactose; Poly(0-carboxymethyl)stärke, Natriumsalz; Polyvidon; Magnesiumstearat; Methylhydroxypropylcellulose; Macrogol 300; Titandioxid.

   

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