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Tibolon, Temozolomid, Lornoxicam und Emedastin

29.03.1999
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-PharmazieGovi-Verlag

NEU AUF DEM MARKT

Tibolon, Temozolomid, Lornoxicam und Emedastin

von Ulrich Brunner, Eschborn, Brigitte M. Gensthaler, München

Vier neue Wirkstoffe kamen im März neu auf den deutschen Markt. Tibolon, ein synthetisches Steroid, ist indiziert bei Wechseljahrsbeschwerden und bietet eine Alternative zur klassischen Hormonersatztherapie vor allem für Frauen, die sehr unter uterinen Blutungen und Brustspannen leiden. Das Chemotherapeutikum Temozolomid ist zugelassen für Patienten mit rezidivierendem Hirntumor. Lornoxicam ergänzt die Palette der nichtsteroidalen Antirheumatika. Und mit Emedastin steht seit März ein neues H1-Antihistaminikum zur Behandlung der allergischen Konjunktivitis zur Verfügung.

Lornoxicam, ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAR) aus der chemischen Klasse der Oxicame liegt seit 1. März unter dem Handelsnamen Telos® (Merckle) in den Apothekenregalen. Lornoxicam, auch bekannt unter dem Synonym Chlortenoxicam, bremst wie alle NSAR die Prostaglandin-Synthese über eine Hemmung der Cyclooxygenase, während es die 5-Lipoxygenase nicht blockiert. Die Wirkstoff greift sowohl an COX 1 als auch COX 2 an.

Das NSAR wirkt analgetisch, antiphlogistisch und antipyretisch, unterscheidet sich aber von den bereits eingeführten Oxicamen durch eine relativ kurze Halbwertszeit von 3 bis 5 Stunden. Lornoxicam ist zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen bei aktivierter Arthrose sowie rheumatoider Arthritis zugelassen. In klinischen Studien linderte der Wirkstoff ebenso gut wie andere NSAR die Symptome bei Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis, Spondylitis, akuter Ischialgie und Kreuzschmerzen. Klinische Daten sprechen dafür, daß Lornoxicam auch gegen postoperative Schmerzen nach orthopädischen und gynäkologischen Eingriffen genauso effektiv wirkt wie die Opioide Morphin, Pethidin und Tramadol. Zur Therapie von Erkrankungen des Bewegungsapparates wird eine Dosierung von zwei- oder dreimal täglich 4 mg oder zweimal täglich 8 mg (oral) empfohlen.

Häufigste Nebenwirkungen von Lornoxicam sind wie bei allen NSAR gastrointestinale Beschwerden. In klinischen Vergleichsstudien glich das Nebenwirkungspotential dem von Diclofenac. Das Oxicam wurde jedoch besser als Indometacin vertragen. Lornoxicam wird nach oraler Applikation vollständig resorbiert, die maximale Plasmakonzentration wird bei einer Dosierung von 4 mg nach 2,5 Stunden erreicht. Der Wirkstoff wird in der Leber zum inaktiven Metaboliten 5-Hydroxy-Lornoxicam abgebaut und sowohl über die Niere als auch die Faeces ausgeschieden. Die relativ kurze Halbwertszeit könnte sich positiv auf die Verträglichkeit auswirken.

Lornoxicam interagiert wie andere NSAR mit Cimetidin, Warfarin, Sulfonylharnstoffen, Lithium, Furosemid und Methotrexat.

Paßgenau zum Saisonbeginn der saisonalen allergischen Konjunktivitis kam am 1. März ein neues H1-Antihistaminikum für diese Indikation auf den Markt: Emedastin (Emadine® 0,05 % G/V Augentropfen; Alcon Pharma). Der Wirkstoff aus der Reihe der Benzimidazole (wie Astemizol oder Mizolastin) bindet in vitro 10000mal selektiver an den H1- als an H2- und H3-Rezeptoren. Adrenerge, serotonerge oder dopaminerge Rezeptoren werden nicht beeinflußt.

In vivo hemmt Emedastin nach Anwendung am Auge konzentrationsabhängig die Histamin-vermittelte Permeabilität der Bindehautgefäße und damit die typischen Symptome. Die Wirkung setzt innerhalb von Minuten ein. Der Arzneistoff wird systemisch resorbiert und in der Leber metabolisiert. Die Eliminationshalbwertszeit nach topischer Anwendung beträgt 10 Stunden, was eine zweimal tägliche Applikation ermöglicht. In einer sechswöchigen Studie an 221 Konjunktivitis-Patienten reduzierte Emedastin die Symptome Jucken, Rötung, Chemosis und Augenlid-Schwellung besser als Levocabastin-Augentropfen (Applikation jeweils zweimal täglich); die Unterschiede waren nach sieben Tagen statistisch signifikant. Im CAC-Testmodell (Conjunctival Allergen Challenge) linderte Emedastin das Augenbrennen signifikant besser als Levocabastin; der Effekt auf die Augenrötung war vergleichbar. Als häufigste okuläre Nebenwirkungen wurden Unbehagen (Brennen, Stechen), Juckreiz, Hyperämie und trockenes Auge angegeben.

Die Augentropfen sind mit Benzalkoniumchlorid konserviert. Wie üblich sollen Kontaktlinsen erst nach 10 bis 15 Minuten eingesetzt werden. Vorsicht beim Autofahren und Maschinen-bedienen: Es kann vorübergehend zu verschwommenem Sehen kommen.. Top

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