Pharmazie
Expektorantien und Antitussiva
Pharmacon Davos
Tun`s auch zwei bis drei Liter Wasser täglich, statt eines Expektorans? Sind die Tage der traditionellen Hustenbehandlung gezählt? Diese Fragen diskutierte Dr. Horst Wunderer, Privat-Dozent und praktischer Apotheker, aus Rain am Lech in seinem Vortrag über hustenlösende und -stillende Arzneimittel. Mukolytika aber auch Antitussiva sind umstritten. Fest steht jedoch auch, daß beide Wirkstoffgruppen in der Selbstmedikation nach wie vor eine erhebliche Rolle spielen. Was soll der Apotheker also seinen Patienten empfehlen?
"Nicht bei chronisch obstruktiver Bronchitis, nicht bei Asthma und nicht tagsüber bei gleichzeitiger mukolytischer Therapie". Beachte man diese Ausnahmen, sei der unproduktive Reizhusten durch entzündliche Veränderungen im Rahmen akuter Rachen- und Bronchialinfekte "das unumstrittene und sinnvolle Einsatzgebiet" der Antitussiva, stellte Wunderer klar. Zu empfehlen seien sie beispielsweise abends zur Besserung der Nachtruhe. Von einer Langzeitanwendung riet er jedoch ab. Husten als notwendiger Reflex dürfe nicht dauerhaft unterdrückt werden.
Zum Einsatz kommen zentral wirksame Antitussiva, bei denen nur der nichtopioide Hustenblocker Dextromethorphan in der Selbstmedikation eine Rolle spielt. Wirkdauer 3 bis 6 Stunden, keine oder nur geringe Beeinflussung des Atemzentrums, keine oder nur geringe Suchtgefahr, umfassende klinische Datenlage vorhanden. Für alle zentralen Antitussiva gilt: Keine Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit, Behandlung von Kindern erst ab zwei Jahren.
Auch peripher wirksame Antitussiva sollten in Schwangerschaft und Stillzeit nur mit Vorsicht angewendet werden; Substanzen wie Dropropizin, Pentoxyverin und Pipaceta sind hier kontraindiziert, Benproperin und Clobutinol dürfen im ersten Trimenon nicht angewendet werden, danach nur mit strenger Indikationsstellung. Den größten Stellenwert bei den peripher wirkenden Substanzen räumt Wunderer dem Clobutinol ein. Die klinische Datenlage sei hier im Vergleich zu den meisten anderen gut; es sei das einzige Antitussivum, das bereits ab dem ersten Lebensmonat eingesetzt werden kann, und es sei neben Noscapin der einzige hustenstillende Wirkstoff, bei dem nur eine geringe Einschränkung der Straßenverkehrstauglichkeit zu befürchten sei.
Die bei Patienten beliebten pflanzlichen Antitussiva wie Eibisch, Huflattich und Isländisch Moos wirken laut Wunderer durch die enthaltenen Schleimstoffe reizmildernd im Mund- und Rachenraum. Bei "allem Wohlwollen" seien sie jedoch nicht in der Lage, die Hustenrezeptoren im Bronchialtrakt mit einer Schutzschicht zu überziehen und unempflindlicher machen, stellte Wunderer klar. Die von einigen Herstellern zusätzlich beanspruchte antibakterielle Wirkung ihrer Pflanzenpräparate sei so gering, daß für einen therapeutischen Nutzen "Riesenmengen" eingenommen werden müßten.
Expektorantien wirklich überflüssig?
Die Standpunkte sind unterschiedlich, die Datenlage zum Teil diffus, die Wirkmechanismen nicht alle geklärt. Fest steht die Definition: Expektorantien oder Mukolytika sind Substanzen, die die Beseitigung störenden unphysiologischen Schleims aus den Atemwegen erleichtern sollen. Primäres Ziel: Normalisierung der Schleimviskosität. Im Vordergrund stehen vor allem drei Wirkstoffe: Acetylcystein (ACC), der Vasicin-Abkömmling Bromhexin sowie sein besser verfügbarer, länger wirksamer Metabolit Ambroxol. Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit ist auch hier problematisch: Bromhexin ist absolut kontraindiziert, die beiden anderen relativ.
Das für ACC lange Zeit postulierte Wirkprinzip - Spaltung der Disulfidbrücken und damit Viskositätsverminderung des Schleims - müsse neu überdacht werden, erklärte Wunderer. Dieser Effekt lasse sich zwar in vitro und bei Inhalation bestätigen, nicht jedoch bei der heute üblichen oralen Anwendung. Daher gehe man inzwischen von antioxidativen, antiphlogistischen und mukusnormalisierenden Effekten aus. Möglicherweise wirke ACC als Glutathion; als Cystein-Prodrug sei es in der Lage, dessen Serumspiegel bei vorhandenem Cysteinmangel zu erhöhen. Glutathion, ein Tripeptid mit Cystein als Bestandteil, ist das wichtigste zelluläre Antioxidans.
Außerdem bewirke ACC häufig eine gesteigerte Bioverfügbarkeit von Antibiotika, beispielsweise bei Amoxicillin oder bei Erythromycinpropionat, dessen Resorption auf diese Weise verdoppelt werde. Gegenteilige In-vitro-Ergebnisse dagegen in Kombination mit Tetracyclin: Wegen verminderter Bioverfügbarkeit durch ACC wird hier ein zweistündiger Einnahmeabstand empfohlen. Einen Einfluß auf die Bioverfügbarkeit von Antibiotika zeigt auch Ambroxol: Selbst in der Lunge rund 20mal höher konzentriert als im Blut, fördert es auch den Übertritt von Substanzen wie Amoxicillin in das Lungengewebe. Für eine effektive expektorierende Wirkung empfiehlt Wunderer Dosen von 120 mg Ambroxol/d, da nicht exakt geklärt sei, ob darunter liegende Mengen ausreichend wirken.
Im Hinblick auf die in der Selbstmedikation beliebte Hustentherapie mit ätherischen Ölen wie Pfefferminz, Eukalyptus oder Fenchel gab Wunderer zu bedenken, daß bei Anwendung von Pflanzentees wegen deren "minimaler" Ölgehalte expektorierende Effekte wohl kaum zu erwarten seien. Eine Wirkung sei hier in erster Linie Resultat der "Wässerungstherapie". Um sekretolytische, expektorierende oder sekretomotorische Effekte von ätherischen Ölen zu nutzen, sei - wenn überhaupt -die Anwendung von Extrakten (in Kapselform) sinnvoller.
PZ-Artikel von Bettina Schwarz, Davos © 1996 GOVI-Verlag
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