Per Halogenierung zum Insulin-Analogon

Der Austausch eines Wasserstoffatoms gegen ein Iod-Atom im Insulinmolekül könnte zu einem schneller verfügbaren Insulinanalogon führen. Das legen Untersuchungen nahe, die im «Journal of Biological Chemistry» veröffentlicht wurden. Wie das Autorenteam um Professor Dr. Markus Meuwly von der Universität Basel in einer Pressemitteilung der Hochschule informiert, hatten zunächst Computersimulationen diesen Effekt vorausgesagt; in Kristallografie- und Kernspinresonanz-Experimenten ließ sich dieser danach bestätigen.

An der B-Kette des humanen Insulinmoleküls steht an Position 26 die Aminosäure Tyrosin. Bei dieser ersetzten die Wissenschaftler in ihren Experimenten ein Wasserstoff- durch ein Iod-Atom. Dadurch seien zwischenmolekulare Wechselwirkungen wirksam geworden, die zu einer schnelleren Freisetzung des Insulins führten.

Wie die Forscher ferner mitteilen, wird durch die Einführung des Iod-Atoms nicht nur die Verfügbarkeit von Insulin beschleunigt: Gleichzeitig bleiben die Affinität für den Insulinrezeptor und die biologische Funktion verglichen mit natürlichem Insulin unverändert. Laut den Wissenschaftlern ist durchaus denkbar, dass dieses Insulinanalogon eines Tages in der Praxis angewendet werden kann. Grundsätzlich sei der Einsatz von Halogenatomen ein erfolgversprechender Ansatz zur Wirkstoffoptimierung. (ss)

DOI: 10.1074/jbc.M116.761015

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04.01.2017 l PZ

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