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ARZNEISTOFFE

Eptifibatid|Intregrilin®|79|1999

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STOFFGRUPPE
79 Thrombozytenaggregationshemmer
WIRKSTOFF
Eptifibatid
FERTIGARZNEIMITTEL
Intregrilin®
HERSTELLER

GSK

MARKTEINFÜHRUNG (D)
07/1999
DARREICHUNGSFORM

0,75 mg/ml Infusionslösung

2 mg/ml Injektionslösung

Indikationen

Integrilin ist zugelassen zur Prävention eines Myokardinfarktes bei Patienten mit instabiler Angina pectoris oder Non-Q-wave-Herzinfarkt. Eptifibatid wird immer kombiniert mit Acetylsalicylsäure und unfraktioniertem Heparin als Basismedikation.

Wirkmechanismus

Nach dem Antikörper Abciximab und dem nichtpeptidischen Tirofiban steht mit Eptifibatid der dritte Hemmstoff des Glykoproteins-(GP)-IIb/IIIa-Rezeptors als Thrombozytenaggregationshemmer zur Verfügung.

 

Eptifibatid ist ein zyklisches Heptapeptid und gehört zu den sogenannten Arginin-Glycin-Aspartat-Mimetika. Es blockiert reversibel die GP-IIb/IIIa-Rezeptoren auf aktivierten Thrombozyten und verhindert so die Bindung von Fibrinogen, von Willebrand-Faktor und anderen Adhäsionsliganden. Die Aggregation der Thrombozyten wird damit verhindert.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Dosierung beträgt 180 µg/kg als intravenöser Bolus so bald wie möglich nach der Diagnosestellung, gefolgt von einer Dauerinfusion von 2,0 µg/kg/min bis zu 72 Stunden, bis zur Einleitung einer aortokoronaren Bypass-Operation oder bis zur Klinikentlassung (je nachdem, was zuerst eintritt).

 

Bei Durchführung einer perkutanen koronaren Intervention (PCI) während der Eptifibatid-Therapie ist die Infusion über 20–24 Stunden nach der PCI fortzuführen, sodass die Therapiedauer insgesamt maximal 96 Stunden beträgt.

 

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung muss die Anwendung unter Vorsicht erfolgen, da die Blutgerinnung beeinträchtigt sein könnte.

 

Bei Patienten mit einer mäßiggradig beeinträchtigten Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance ≥ 30 bis < 50 ml/min) sollte eine intravenöse Bolusinjektion von 180 µg/kg verabreicht werden, gefolgt von einer kontinuierlichen Infusion mit einer Dosierung von 1,0 µg/kg/min für die Dauer der Therapie.

 

Mangels Daten wird eine Anwendung bei Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen.

Nebenwirkungen

Entsprechend dem Wirkungsmechanismus waren in Studien zu Eptifibatid Blutungen die häufigste Nebenwirkung; hämorrhagische Schlaganfälle traten in der Studien allerdings nicht auf.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Die Liste der Kontraindikationen ist lang. So darf Integrilin nicht angewendet werden, wenn der Patient Anzeichen für eine gastrointestinale Blutung, makroskopisch sichtbare Urogenitalblutung oder sonstige anormale aktive Blutungen in den letzten 30 Tagen vor der Behandlung zeigte, bei anamnestischem Hinweis auf Schlaganfall in den letzten 30 Tagen oder irgendeinem Hinweis auf hämorrhagischen Schlaganfall sowie bei anamnestisch bekannter intrakranieller Erkrankung (Neoplasma, arteriovenöse Malformation, Aneurysma). Auch bei Patienten mit einer größeren Operation oder schweren Verletzung in den letzten sechs Wochen oder hämorrhagischer Diathese in der Anamnese darf Integrilin nicht angewendet werden. Kontraindiziert ist es auch bei Patienten mit Thrombozytopenie (< 100.000 Zellen/mm3), einer Thromboplastinzeit über dem 1,2-fachen des Kontrollwertes oder einer International Normalized Ratio (INR) von mindestens 2,0, mit schwerer Hypertonie (systolischem Blutdruck > 200 mmHg oder diastolischem Blutdruck > 110 mmHg unter antihypertensiver Therapie. Patienten mit schwerwiegender Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) oder Abhängigkeit von der Dialyse, klinisch bedeutsamer Leberfunktionsstörung oder mit begleitender oder geplanter Anwendung eines anderen parenteralen Glykoprotein (GP) IIb/IIIa-Inhibitors dürfen Integrilin ebenfalls nicht bekommen.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

In der PURSUIT-Studie an 10.948 Patienten mit instabiler Angina pectoris oder Non-Q-wave-Herzinfarkt erlitten in der Eptifibatid-Gruppe signifikant weniger Patienten einen Herzinfarkt.

Besonderheiten

Integrilin ist bei Temperaturen von 2–8 °C (Kühlschrank) sowie vor Licht geschützt (Originalkarton) zu lagern.

Integrilin ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Eptifibatid

Eptifibatid

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

eptifibatide.wrl

Weitere Hinweise

Integrilin darf nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Während der Zeit der Behandlung mit Integrilin wird empfohlen, das Stillen zu unterbrechen.

Letzte Aktualisierung: 07.08.2017