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Tierversuch: Synthetisches Cannabinoid gegen Opioid-Sucht

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Vom Arthrosemittel zum Medikament gegen Opioid-Sucht: Diese Wandlung könnte ein von der Firma Eli Lilly entwickeltes synthetisches Cannabinoid erfahren. Die ursprünglich zum Einsatz bei Arthrose gedachte Substanz LY2828360 hatte in dieser Indikation in Studien zwar eine ausreichende Sicherheit gezeigt, hinsichtlich ihrer Wirksamkeit aber enttäuscht. Nun legen Tierversuche mit Mäusen nahe, dass sich eine Zweckentfremdung hin zum Einsatz bei chronischen Schmerzpatienten lohnen könnte. Das geht aus einer Publikation von Forschern der Indiana University in Bloomington im Fachjournal «Molecular Pharmacology» hervor.

 

LY2828360 ist ein Agonist am Cannabinoid-Rezeptor 2 (CB2). Dieser ist als Arzneistoff-Target interessant, weil über ihn verschiedene pharmakologische Effekte vermittelt werden, eine Aktivierung aber, anders als bei den CB1-Rezeptoren, nicht psychotrop wirkt. Die Gruppe um Dr. Xiaoyan Lin fand heraus, dass LY2828360 bei neuropathischem Schmerz und Opioid-Abhängigkeit wirksam ist. Bei Mäusen unterdrückte die Gabe von LY2828360 die Entstehung neuropathischer Schmerzen unter einer Chemotherapie mit Paclitaxel. Dieser Effekt blieb bei genveränderten CB2-Knockout-Mäusen aus. Ebenfalls bei Mäusen verhinderte LY2828360 eine Toleranzentwicklung unter Morphin-Therapie, und zwar auch dann, wenn das Cannabinoid bereits vor dem Start der Morphin-Gabe abgesetzt worden war. In einem weiteren Experiment milderte LY2828360 bei Morphin-abhängigen Mäusen die Entzugssymptome bei Gabe des Opioid-Antagonisten Naloxon ab.

 

All dies sind zwar nur Tierversuche, aber: «Wir wissen bereits, dass die Anwendung des Arzneistoffs beim Menschen sicher ist, dem Start klinischer Studien stehen deshalb nicht so viele regulatorische Hürden im Weg», sagt Seniorautorin Professor Dr. Andrea G. Hohmann laut einer Mitteilung der Universität. Die Möglichkeit, LY2828360 rasch in Kombination mit einer Opioid-basierten Schmerztherapie zu testen, mache die Ergebnisse dieser Untersuchungen sehr bedeutsam. (am)

 

DOI: 10.1124/mol.117.109355

 

28.02.2018 l PZ

Foto: Fotolia/Metzger