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Resistenzen: Neue Antibiotika dringend benötigt

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Antibiotika-Resistenzen nehmen zu, wirksame neue Antibiotika sind dagegen rar, sagte Professor Dr. Ulrike Holzgrabe von der Universität Würzburg beim Fortbildungskongress Pharmacon in Schladming. So habe es bei der Antibiotika-Entwicklung in den vergangenen Jahren meist nur Verbesserungen von Wirkstoffen alter Antibiotikaklassen gegeben. «Aufgrund der wachsenden Zahl resistenter Bakterien brauchen wir jedoch neue Antibiotika mit einem neuem Wirkmechanismus», betonte die Pharmazeutische Chemikerin.

 

Generell kamen nur sehr wenige neue Antibiotika in den vergangenen Jahren auf den Markt, darunter die β-Lactame Ceftarolin-fosamil und Ceftobiprol-Medocaril, berichtete Holzgrabe. Die beiden Antibiotika seien zwar gut wirksam gegen einige multiresistente grampositive Bakterien einschließlich MRSA, allerdings weniger im gramnegativen Bereich.

 

In der Pipeline befänden sich unter anderem auch mehrere Fluorchinolone, berichtete Holzgrabe. Ein aussichtsreicher Wirkstoff-Kandidat sei etwa Delafloxacin, das besonders gut in entzündetem Gewebe wirken soll. Dort ist der pH-Wert niedriger, daher liegt das Molekül ungeladen vor und könne so besonders gut in die Bakterien penetrieren. Im Inneren des Bakteriums sei es dann aber negativ geladen und könne dieses daher nicht mehr verlassen.

 

Die Hydrolyse von Antibiotika durch β-Lactamasen spielt bei den Resistenzmechanismen von Bakterien eine große Rolle. Die Enzyme öffnen den β-Lactam-Ring und machen das Antibiotikum so wirkungslos. «Mehr als 1000 verschiedenen Formen von β-Lactamasen sind inzwischen bekannt», sagte Holzgrabe. Besonders kritisch seien Keime mit ESBL (Extended Spectrum β-Lactamase). Ein neues Wirkprinzip zur Hemmung des Enzyms wird hier mit den sogenannten langsam kovalent reversiblen Inhibitoren umgesetzt: Das sind β-Lactamase-Hemmstoffe, die im Gegensatz zu den alten β-Lactamase-Inhibitoren wie Clavulansäure oder Sulbactam reversibel an das Enzym binden. Der erste Vertreter dieser Wirkstoffklasse, Avibactam, ist bereits zugelassen, seine Markteinführung wird erwartet. (va)

 

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Wirkstoffprofile Ceftarolinfosamil|Zinforo|10|2012 sowie  Ceftobiprol|Zevtera®|10|2014 in unserer Datenbank Neue Arzneistoffe

 

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17.01.2017 l PZ

Foto: Fotolia/nobeastsofierce